Cox-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Cox-2 incluyen, entre otros, el SB 203580 CAS 152121-47-6, el (R)-ibuprofeno CAS 51146-57-7, el bromfenaco sódico CAS 120638-55-3, el cloruro de queleritrina CAS 3895-92-9 y el diclofenaco sódico CAS 15307-79-6.
Los inhibidores de la COX-2, abreviatura de inhibidores de la ciclooxigenasa-2, constituyen una importante clase de compuestos conocidos por su interacción específica con la enzima ciclooxigenasa-2. Las ciclooxigenasas son enzimas que se producen en el organismo. Las ciclooxigenasas son enzimas responsables de la síntesis de prostaglandinas, que desempeñan un papel fundamental en diversos procesos fisiológicos. La COX-2, en particular, es una isoforma de la ciclooxigenasa que se induce en respuesta a la inflamación y el estrés celular. Es crucial para la producción de prostaglandinas implicadas en la mediación del dolor, la fiebre y la inflamación. Los inhibidores de la COX-2, como su nombre indica, son compuestos diseñados para atacar e inhibir selectivamente la actividad de la enzima COX-2, modulando así la síntesis de prostaglandinas asociadas a la respuesta inflamatoria.
Estos inhibidores suelen poseer una estructura química que les permite unirse específicamente al sitio activo de la enzima COX-2, alterando su función catalítica. Esta selectividad es una característica clave, ya que los distingue de los AINE (antiinflamatorios no esteroideos) no selectivos que inhiben tanto la enzima COX-1 como la COX-2. Los inhibidores de la COX-2 se caracterizan por su capacidad para reducir la inflamación y el dolor sin afectar a las funciones protectoras de la COX-1, como el mantenimiento de la integridad de la mucosa gástrica y la regulación de la agregación plaquetaria. Esta selectividad es un factor crítico para minimizar efectos adversos como las úlceras gástricas y las tendencias hemorrágicas asociadas a los AINE no selectivos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
4′-Hydroxy Diclofenac | 64118-84-9 | sc-202423 sc-202423A | 1 mg 5 mg | $170.00 $612.00 | 6 | |
El 4'-hidroxi diclofenaco inhibe selectivamente la COX-2 gracias a su conformación estructural única, que facilita interacciones específicas con el sitio activo de la enzima. La capacidad de este compuesto para formar complejos estables con la COX-2 aumenta su potencia inhibidora. Sus distintos grupos donadores de electrones influyen en la cinética de reacción, promoviendo una afinidad de unión favorable. Además, las características hidrófobas del compuesto contribuyen a su distribución en entornos lipídicos, lo que influye en su biodisponibilidad global. | ||||||
Celecoxib Carboxylic Acid | 170571-01-4 | sc-207408 | 10 mg | $389.00 | ||
El ácido carboxílico celecoxib actúa como inhibidor selectivo de la COX-2, caracterizado por su exclusivo grupo funcional ácido carboxílico que potencia el enlace de hidrógeno con el sitio activo de la enzima. Esta interacción estabiliza el complejo enzima-sustrato, dando lugar a una reducción de la actividad catalítica. La naturaleza polar del compuesto influye en su solubilidad y distribución en sistemas biológicos, mientras que su configuración estérica específica permite un reconocimiento molecular preciso, optimizando sus efectos inhibidores. | ||||||
Inotilone | 906366-79-8 | sc-207758 | 5 mg | $164.00 | ||
La inotilona funciona como un inhibidor selectivo de la COX-2, que se distingue por sus características estructurales únicas que facilitan interacciones específicas con el sitio activo de la enzima. Su distinta conformación molecular favorece una unión eficaz, alterando la dinámica conformacional de la enzima e inhibiendo su actividad. Las regiones hidrófobas del compuesto mejoran la permeabilidad de la membrana, mientras que sus propiedades electrónicas influyen en la reactividad y la cinética de interacción, contribuyendo a su perfil de inhibición selectiva. | ||||||
Isoxicam | 34552-84-6 | sc-235433 | 1 g | $97.00 | ||
El isoxicam inhibe selectivamente la COX-2 gracias a su afinidad de unión única, caracterizada por enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas en el sitio activo de la enzima. El marco molecular rígido del compuesto permite una orientación precisa, mejorando su cinética de interacción. Además, sus grupos funcionales polares contribuyen a su solubilidad y reactividad, facilitando la modulación selectiva de las vías inflamatorias al tiempo que minimizan los efectos sobre la COX-1. Esta selectividad es crucial para su comportamiento bioquímico. | ||||||
Meloxicam sodium salt | 71125-39-8 | sc-215294 | 100 mg | $219.00 | 1 | |
La sal sódica de meloxicam demuestra un mecanismo de acción distintivo como inhibidor selectivo de la COX-2, principalmente a través de su capacidad para formar complejos estables con la enzima. La presencia de grupos funcionales específicos mejora su solubilidad y promueve interacciones moleculares eficaces, lo que permite un ajuste a medida dentro del sitio activo de la COX-2. Esta selectividad se ve reforzada por su configuración estérica única, que minimiza la interferencia con la COX-1, optimizando así su especificidad bioquímica. | ||||||
Acetylsalicylic Acid-d4 | 97781-16-3 | sc-217570 | 5 mg | $372.00 | 3 | |
El ácido acetilsalicílico-d4 presenta características únicas como inhibidor de la COX-2, principalmente por su etiquetado isotópico, que altera la cinética de reacción y mejora el seguimiento en estudios metabólicos. Su estructura deuterada influye en los enlaces de hidrógeno y la dinámica molecular, lo que da lugar a interacciones distintas con el sitio activo de la enzima. Esta modificación puede afectar a la estabilidad de los complejos enzima-sustrato, proporcionando información sobre los cambios conformacionales de la enzima durante la catálisis. | ||||||
Sodium Salicylate | 54-21-7 | sc-3520 sc-3520A sc-3520B sc-3520C | 1 g 25 g 500 g 1 kg | $10.00 $25.00 $80.00 $136.00 | 8 | |
El salicilato sódico actúa como inhibidor de la COX-2 mediante interacciones específicas de enlace de hidrógeno que estabilizan su unión al sitio activo de la enzima. Su naturaleza iónica única mejora la solubilidad y facilita la rápida difusión a través de las membranas biológicas. La capacidad del compuesto para modular la dinámica conformacional de la enzima se ve influida por su grupo carboxilato, que puede alterar el entorno electrostático, influyendo en la cinética global de la reacción y en la selectividad de las vías enzimáticas. | ||||||
Rutaecarpine | 84-26-4 | sc-205846 sc-205846A | 10 mg 25 mg | $123.00 $359.00 | 1 | |
La rutaecarpina actúa como inhibidor de la COX-2 gracias a su peculiar estructura molecular, que permite un impedimento estérico eficaz en el sitio activo de la enzima. Este compuesto presenta interacciones hidrofóbicas únicas que promueven una conformación de unión estable, influyendo en la eficacia catalítica de la enzima. Además, sus grupos funcionales específicos pueden modular los sitios alostéricos de la enzima, alterando potencialmente la afinidad por el sustrato y las velocidades de reacción, lo que repercute en las vías metabólicas generales implicadas. | ||||||
Deguelin | 522-17-8 | sc-200657 sc-200657A sc-200657B | 5 mg 25 mg 500 mg | $81.00 $273.00 $1857.00 | 4 | |
La deguelina actúa como inhibidor de la COX-2 mediante interacciones específicas de enlace de hidrógeno con el sitio activo de la enzima, lo que interrumpe su actividad catalítica. Sus características estructurales únicas facilitan la unión selectiva, aumentando su potencia inhibidora. Además, las características lipofílicas de Deguelin contribuyen a su capacidad para penetrar en las membranas celulares, influyendo en las vías de señalización intracelular y modulando las respuestas inflamatorias mediante la alteración de la cinética enzimática. | ||||||
Pterostilbene, Pterocarpus marsupium | 537-42-8 | sc-203223 sc-203223A | 10 mg 100 mg | $207.00 $1173.00 | ||
El pterostilbeno, derivado del Pterocarpus marsupium, presenta actividad inhibidora de la COX-2 gracias a su capacidad única para formar interacciones de apilamiento π-π con el sitio activo de la enzima. Esta interacción estabiliza el complejo enzima-sustrato, reduciendo eficazmente su eficacia catalítica. Además, la naturaleza hidrofóbica del pterostilbeno aumenta su permeabilidad de membrana, lo que le permite influir en las vías de señalización mediadas por lípidos y alterar las respuestas celulares a la inflamación. | ||||||