Cox-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Cox-2 incluyen, entre otros, el SB 203580 CAS 152121-47-6, el (R)-ibuprofeno CAS 51146-57-7, el bromfenaco sódico CAS 120638-55-3, el cloruro de queleritrina CAS 3895-92-9 y el diclofenaco sódico CAS 15307-79-6.
Los inhibidores de la COX-2, abreviatura de inhibidores de la ciclooxigenasa-2, constituyen una importante clase de compuestos conocidos por su interacción específica con la enzima ciclooxigenasa-2. Las ciclooxigenasas son enzimas que se producen en el organismo. Las ciclooxigenasas son enzimas responsables de la síntesis de prostaglandinas, que desempeñan un papel fundamental en diversos procesos fisiológicos. La COX-2, en particular, es una isoforma de la ciclooxigenasa que se induce en respuesta a la inflamación y el estrés celular. Es crucial para la producción de prostaglandinas implicadas en la mediación del dolor, la fiebre y la inflamación. Los inhibidores de la COX-2, como su nombre indica, son compuestos diseñados para atacar e inhibir selectivamente la actividad de la enzima COX-2, modulando así la síntesis de prostaglandinas asociadas a la respuesta inflamatoria.
Estos inhibidores suelen poseer una estructura química que les permite unirse específicamente al sitio activo de la enzima COX-2, alterando su función catalítica. Esta selectividad es una característica clave, ya que los distingue de los AINE (antiinflamatorios no esteroideos) no selectivos que inhiben tanto la enzima COX-1 como la COX-2. Los inhibidores de la COX-2 se caracterizan por su capacidad para reducir la inflamación y el dolor sin afectar a las funciones protectoras de la COX-1, como el mantenimiento de la integridad de la mucosa gástrica y la regulación de la agregación plaquetaria. Esta selectividad es un factor crítico para minimizar efectos adversos como las úlceras gástricas y las tendencias hemorrágicas asociadas a los AINE no selectivos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
ZLJ-6 | 1051931-39-5 | sc-224468 sc-224468A | 1 mg 5 mg | $40.00 $180.00 | ||
ZLJ-6 demuestra una notable selectividad por la enzima COX-2, entablando enlaces de hidrógeno únicos e interacciones hidrofóbicas con residuos clave. Su arquitectura molecular permite una orientación óptima que estabiliza el complejo enzima-inhibidor. La flexibilidad dinámica del compuesto aumenta su capacidad para adaptarse al sitio activo de la enzima, influyendo en la cinética de reacción. Además, las características electrónicas del ZLJ-6 pueden alterar el paisaje conformacional de la enzima, afectando a la accesibilidad del sustrato y a las tasas de recambio. | ||||||
CAY10589 | 1077626-52-8 | sc-223872 sc-223872A | 1 mg 5 mg | $56.00 $255.00 | ||
CAY10589 presenta un perfil de unión distintivo con la enzima COX-2, caracterizado por interacciones electrostáticas específicas y un ajuste estérico único que aumenta su potencia inhibidora. Las características estructurales del compuesto facilitan un cambio conformacional en la enzima, promoviendo un estado de transición más favorable. Además, la reactividad del CAY10589 como haluro ácido permite la acilación selectiva de los residuos diana, modulando potencialmente las vías de señalización descendentes y la actividad enzimática. | ||||||
TCS PIM-1 4a | 438190-29-5 | sc-296450 sc-296450A | 10 mg 50 mg | $64.00 $346.00 | ||
El TCS PIM-1 4a demuestra una notable afinidad por la enzima COX-2, participando en interacciones hidrofóbicas únicas que estabilizan su unión. Su conformación estructural permite un impedimento estérico eficaz, que altera la dinámica del sitio activo de la enzima. El comportamiento del compuesto como haluro ácido permite la acilación selectiva, lo que influye en la eficacia catalítica de la enzima y altera la cinética del recambio de sustratos, afectando así a las vías metabólicas generales. | ||||||
N-(3-hydroxyphenyl)-Arachidonoyl amide | 183718-75-4 | sc-221969 sc-221969A | 5 mg 10 mg | $40.00 $76.00 | ||
La N-(3-hidroxifenil)-racidonoilamida presenta un perfil de unión distintivo con la enzima COX-2, caracterizado por enlaces de hidrógeno específicos e interacciones de apilamiento π-π que aumentan su afinidad. Su estructura molecular única facilita la flexibilidad conformacional, lo que le permite adaptarse dentro del sitio activo de la enzima. Esta adaptabilidad influye en la regulación alostérica de la enzima, modulando potencialmente las velocidades de reacción y alterando las vías de señalización descendentes en el metabolismo lipídico. | ||||||
Diclofenac diethylamine | 78213-16-8 | sc-357333 sc-357333A | 5 g 25 g | $122.00 $238.00 | ||
El diclofenaco dietilamina muestra una interacción única con la enzima COX-2 mediante una combinación de fuerzas hidrofóbicas y electrostáticas, que estabilizan su unión. Su arquitectura molecular permite un impedimento estérico eficaz, que influye en la dinámica conformacional de la enzima. El perfil cinético de este compuesto revela una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que sugiere un efecto prolongado sobre la actividad enzimática. Además, sus características de solubilidad mejoran su distribución en los sistemas biológicos, lo que influye en su interacción con las membranas celulares. | ||||||
Indomethacin sodium | 7681-54-1 | sc-337874 | 1 g | $560.00 | ||
La indometacina sódica presenta una afinidad de unión distintiva por la enzima COX-2, caracterizada por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas que aumentan su estabilidad dentro del sitio activo. Las características estructurales únicas del compuesto facilitan un cambio conformacional en la enzima, alterando su eficacia catalítica. Su cinética de reacción indica una tasa moderada de inhibición, lo que permite una modulación matizada de la actividad enzimática. Además, su naturaleza iónica contribuye a la solubilidad, influyendo en su interacción con las matrices biológicas. | ||||||
Bromfenac monosodium salt sesquihydrate | 120638-55-3 (anhydrous) | sc-358075 sc-358075A | 25 mg 100 mg | $141.00 $494.00 | ||
La sal monosódica sesquihidratada de bromfenaco demuestra una inhibición selectiva de la enzima COX-2 a través de su arquitectura molecular única, que promueve interacciones electrostáticas específicas e impedimentos estéricos. La capacidad de este compuesto para estabilizar las conformaciones enzimáticas conduce a una modulación distintiva de las vías inflamatorias. Su perfil de solubilidad, influido por su forma de sesquihidrato, mejora sus características de difusión, permitiendo interacciones específicas dentro de sistemas biológicos complejos. | ||||||
(S)-Ketorolac | 66635-92-5 | sc-208368 | 5 mg | $430.00 | ||
El (S)-ketorolaco presenta una afinidad de unión única por la enzima COX-2, caracterizada por su centro quiral que potencia las interacciones estereoespecíficas. Las características estructurales de este compuesto facilitan un ajuste preciso dentro del sitio activo de la enzima, promoviendo la inhibición selectiva. Su perfil cinético revela un rápido inicio de acción, atribuido a un eficiente acoplamiento molecular y ajustes conformacionales. Además, sus propiedades hidrofílicas influyen en la dinámica de solvatación, lo que repercute en su distribución en diversos entornos. | ||||||
Wogonin, S. baicalensis | 632-85-9 | sc-203313 | 10 mg | $200.00 | 8 | |
La wogonina, derivada de la Scutellaria baicalensis, demuestra una interacción distintiva con la enzima COX-2 a través de su estructura flavonoide, que permite interacciones específicas de enlace de hidrógeno y de apilamiento π-π. Este compuesto muestra una capacidad única para modular la conformación de la enzima, potenciando su eficacia inhibidora. Su naturaleza lipofílica influye en la permeabilidad de la membrana, lo que afecta a su localización y a la dinámica de interacción dentro de los entornos celulares, alterando así la cinética de reacción. | ||||||
Wogonin | 632-85-9 | sc-216062 sc-216062A | 5 mg 25 mg | $144.00 $560.00 | 1 | |
La wogonina, un compuesto flavonoide, se une a la enzima COX-2 a través de interacciones hidrofóbicas selectivas y sitios de unión específicos, dando lugar a cambios conformacionales que aumentan su potencial inhibidor. Sus características estructurales facilitan una deslocalización de electrones única, que afecta a la actividad catalítica de la enzima. Además, las características de solubilidad de la wogonina influyen en su distribución en los sistemas biológicos, afectando a la velocidad de interacción y a la biodisponibilidad global en las vías celulares. | ||||||