La clase de los inhibidores de CoREST comprende una gama diversa de compuestos químicos dirigidos a varios componentes de la maquinaria reguladora epigenética. Estos inhibidores actúan a través de mecanismos distintos para modular la actividad de CoREST y, en consecuencia, influir en la expresión génica y las funciones celulares. Los inhibidores seleccionados pueden clasificarse en varias clases en función de sus objetivos primarios, como las histonas desacetilasas (HDAC), la lisina-desmetilasa 1 (LSD1), las histonas acetiltransferasas (HAT) y otros reguladores epigenéticos. MS-275 (Entinostat), GSK2879552 y 4sc-202 son inhibidores dirigidos contra las desacetilasas de histonas, en concreto las HDAC de clase I. Estos compuestos alteran la estructura de la cromatina. Estos compuestos alteran la estructura de la cromatina al influir en los patrones de acetilación de las histonas, lo que repercute indirectamente en la actividad del complejo CoREST, implicado en la regulación epigenética. La pargilina y la tranilcipromina, como inhibidores de la monoaminooxidasa, pueden afectar indirectamente a CoREST a través de la modulación de los niveles de neurotransmisores, en particular de las monoaminas.
La Decitabina, un inhibidor de la ADN metiltransferasa, induce la hipometilación del ADN, lo que influye en la actividad de CoREST, ya que participa en la regulación epigenética. El RG2833 (Dimebon) y el C646 se dirigen contra las histonas acetiltransferasas, provocando alteraciones en los patrones de acetilación de las histonas que pueden influir en la función de CoREST. La 3-Deazaneplanocina A (DZNep) inhibe la S-adenosilhomocisteína hidrolasa, afectando indirectamente a CoREST a través de cambios en los patrones de metilación de histonas. MC1568 y EPZ-6438 (Tazemetostat) se dirigen a la histona acetiltransferasa CBP y a la histona metiltransferasa EZH2, respectivamente, afectando a CoREST a través de la modulación de los patrones de acetilación y metilación de histonas. La tubastatina A, un inhibidor de HDAC6, influye en la acetilación de proteínas no histónicas, afectando a procesos celulares regulados por CoREST. La complejidad y versatilidad de estos inhibidores de CoREST ponen de relieve la intrincada interacción dentro de la red de regulación epigenética. Esta clase de inhibidores proporciona herramientas valiosas para diseccionar los mecanismos moleculares que subyacen a la regulación génica mediada por CoREST, ofreciendo una visión de las condiciones en las que la desregulación de CoREST desempeña un papel.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
El MS-275 es un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC) que se dirige selectivamente a las HDAC de clase I. Al inhibir la actividad de las HDAC, el MS-275 inhibe la actividad de las HDAC. Al inhibir la actividad de las HDAC, el MS-275 modula el estado de acetilación de las histonas, lo que influye en la estructura de la cromatina y la expresión génica. Esto, a su vez, puede afectar a la actividad de CoREST, un complejo corepresor implicado en el silenciamiento génico. | ||||||
Pargyline hydrochloride | 306-07-0 | sc-215676 sc-215676A | 500 mg 1 g | $39.00 $82.00 | 2 | |
La pargilina es un inhibidor de la monoaminooxidasa (MAO) que afecta al metabolismo de los neurotransmisores. Al inhibir la MAO, la pargilina puede influir en los niveles de neurotransmisores monoaminérgicos, afectando potencialmente a la actividad de CoREST, que está implicada en el desarrollo y la función neuronales. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La decitabina es un inhibidor de la ADN metiltransferasa (DNMT) utilizado en la terapia epigenética. Su inhibición de las DNMT conduce a la hipometilación del ADN, lo que afecta a los patrones de expresión génica. CoREST, al estar implicado en la regulación epigenética, puede verse influido indirectamente por la alteración del estado de metilación del ADN inducida por la decitabina. | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
La tranilcipromina es un inhibidor no selectivo de la monoaminooxidasa que puede influir en los niveles de neurotransmisores. Su modulación potencial de las monoaminas puede tener efectos descendentes sobre la actividad de CoREST, dada la implicación del complejo en la regulación epigenética en el sistema nervioso. | ||||||
RGFP 109 | 1215493-56-3 | sc-477157 | 10 mg | $300.00 | ||
Se ha propuesto que la RGFP 109 sea un activador de la histona acetiltransferasa (HAT). Al influir en la actividad de la HAT, la RGFP 109 puede afectar indirectamente al estado de acetilación de las histonas, repercutiendo en la dinámica de la cromatina y la expresión génica. CoREST, como regulador epigenético, puede ser modulado por cambios en la acetilación de las histonas, alterando potencialmente su función. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
El C646 es un inhibidor selectivo de la histona acetiltransferasa p300. Su impacto en la actividad p300 influye en los patrones de acetilación de las histonas, lo que puede afectar a la estructura de la cromatina y a la expresión génica. CoREST, al estar implicado en la regulación epigenética, puede ser modulado indirectamente por los cambios en la acetilación de histonas inducidos por C646. | ||||||
MC 1568 | 852475-26-4 | sc-362767 sc-362767A | 10 mg 50 mg | $179.00 $566.00 | 4 | |
MC1568 es un inhibidor de la histona acetiltransferasa CBP. Su impacto en la actividad de la CBP influye en los patrones de acetilación de las histonas, lo que puede afectar a la estructura de la cromatina y a la expresión génica. CoREST, al estar implicada en la regulación epigenética, puede verse modulada indirectamente por los cambios en la acetilación de histonas inducidos por MC1568. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
El EPZ-6438 es un inhibidor selectivo de la histona metiltransferasa EZH2. Al inhibir la EZH2, el EPZ-6438 puede influir en los patrones de metilación de las histonas, afectando potencialmente a la función del complejo CoREST, implicado en la desmetilación de las histonas. | ||||||
Tubastatin A | 1252003-15-8 | sc-507298 | 10 mg | $112.00 | ||
La tubastatina A es un inhibidor selectivo de la HDAC6. Su impacto en la actividad de la HDAC6 influye en el estado de acetilación de las proteínas no histónicas, lo que conduce a la alteración de los procesos celulares. CoREST, implicado en la regulación epigenética, puede verse influido indirectamente por los cambios en la acetilación de proteínas no histónicas inducidos por la Tubastatina A. | ||||||