COMT Inhibidores

Los inhibidores comunes de la COMT incluyen, entre otros, OR-486 CAS 7659-29-2, Adrenocromo CAS 54-06-8, U-0521 CAS 5466-89-7, 3-mercaptotiramina, clorhidrato CAS 37736-93-9 y Entacapona CAS 130929-57-6.

Los inhibidores de la COMT pertenecen a una clase química de compuestos dirigidos específicamente contra la enzima catecol-O-metiltransferasa (COMT). La COMT interviene en la degradación de las catecolaminas, que incluyen la dopamina, la norepinefrina y la epinefrina. Al inhibir la actividad de la COMT, estos inhibidores modulan los niveles de catecolaminas, en particular de dopamina, en el organismo. Las estructuras químicas de los inhibidores de la COMT pueden variar, pero normalmente poseen un andamiaje central que les permite interactuar con el sitio activo de la enzima COMT. Esta interacción interfiere en la actividad enzimática de la COMT, bloqueando la metilación de las catecolaminas e inhibiendo así su degradación. Como resultado, aumentan los niveles de catecolaminas, en particular de dopamina, lo que provoca alteraciones en la neurotransmisión y efectos fisiológicos.

Los inhibidores de la COMT pueden clasificarse en inhibidores reversibles o irreversibles en función de su mecanismo de acción. Los inhibidores reversibles se unen a la enzima COMT de forma reversible, permitiendo el restablecimiento de la función enzimática normal tras la disociación del inhibidor. En cambio, los inhibidores irreversibles forman interacciones duraderas o permanentes con la enzima, lo que provoca una inhibición prolongada de la actividad de la COMT. El desarrollo de inhibidores de la COMT se ha visto impulsado por el objetivo de modular los niveles de catecolaminas y conseguir efectos fisiológicos específicos. La comprensión de las relaciones estructura-actividad de los inhibidores de la COMT ha contribuido al diseño y optimización de compuestos con mayor potencia, selectividad y propiedades farmacocinéticas.