CNR2 Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de CNR2 se incluyen, entre otros, AM-630 CAS 164178-33-0, JTE 907 CAS 282089-49-0 y SR 144528 CAS 192703-06-3.

Los inhibidores químicos de CNR2 incluyen una variedad de compuestos que se dirigen específicamente a esta proteína para inhibir su función. El AM630 es uno de estos compuestos, que actúa como agonista inverso del CNR2, lo que significa que se une al receptor e induce un cambio conformacional que impide la acción normal del receptor, desactivando eficazmente su actividad constitutiva. De forma similar, el JTE907 sirve para disminuir la señalización intracelular al unirse al CNR2 de forma que bloquea su activación, actuando como agonista inverso. SR144528 y BML-190 antagonizan selectivamente el CNR2. La interacción de SR144528 con CNR2 inhibe las vías de señalización que el receptor normalmente activa. El BML-190 logra la inhibición del CNR2 impidiendo que el receptor sea activado por sus ligandos endógenos. HU 308 y LY320135 funcionan también como antagonistas de CNR2, inhibiendo HU 308 las actividades biológicas mediadas por CNR2 y reduciendo LY320135 la actividad del receptor mediante su acción antagonista.

Siguiendo con la serie de inhibidores de CNR2, CAY10402 y AM6545 actúan como antagonistas selectivos. El CAY10402 se une al CNR2 de forma que inhibe la función del receptor sin afectar a receptores similares. El AM6545 es un compuesto periféricamente restringido, lo que significa que inhibe la actividad del CNR2 en los tejidos periféricos sin atravesar la barrera hematoencefálica para afectar a los receptores CNR2 centrales. La hemopresina es un inhibidor peptídico que ejerce sus efectos de forma alostérica sobre el CNR2, lo que significa que se une a un sitio diferente al que lo haría el ligando endógeno, provocando un efecto inhibidor sobre la función del receptor. El ácido ajulemico es otro compuesto que se une como agonista inverso al CNR2, inhibiendo así su señalización. El SMM-189 se diseñó para antagonizar selectivamente el CNR2 e inhibir su acción específicamente en el sistema nervioso central. Por último, el PSB-SB-1202 actúa como antagonista del CNR2, inhibiendo eficazmente la función del receptor y las vías de señalización. Cada una de estas sustancias químicas interactúa con el CNR2 de una manera que inhibe la actividad normal del receptor, reduciendo así las diversas respuestas fisiológicas mediadas por el CNR2.