CHRNB4 Activadores
Los activadores CHRNB4 comunes incluyen, entre otros, la citisina CAS 485-35-8, la galantamina CAS 357-70-0, el carbachol CAS 51-83-2, el PNU-282,987 CAS 123464-89-1 y el dihidrocloruro de sazetidina A CAS 820231-95-6.
Los activadores de CHRNB4 abarcan una serie de compuestos químicos que potencian directa o indirectamente la funcionalidad de CHRNB4, una subunidad de los receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChR). La nicotina, un conocido estimulante, se une directamente a los nAChR que contienen CHRNB4, provocando un cambio conformacional que abre el canal iónico, lo que se traduce en un aumento de la actividad neuronal. Del mismo modo, la acetilcolina, el ligando natural de los nAChR, y su análogo la carbamilcolina, interaccionan directamente con CHRNB4, provocando un aumento de la permeabilidad iónica y la activación del receptor. La vareniclina, que actúa como agonista parcial, y la citisina proporcionan una activación controlada de los receptores que contienen CHRNB4, ajustando la respuesta del receptor a la estimulación. La epibatidina y la lobelina, ambos alcaloides de origen vegetal, también actúan sobre estos receptores, lo que provoca un aumento del flujo iónico mediado por el receptor, mientras que la galantamina, al modular alostéricamente el receptor, amplifica el efecto de la acetilcolina sobre el CHRNB4, facilitando así la neurotransmisión.
Ampliando el alcance de los activadores de CHRNB4, la sazetidina-A y la PNU-282987 se dirigen específicamente a los subtipos de nAChR que incluyen CHRNB4, actuando como agonistas parciales selectivos para reforzar su actividad sin sobreestimulación, lo cual es crucial para mantener el equilibrio en la señalización neuronal. La isoprenalina, aunque no interactúa directamente con CHRNB4, aumenta la liberación de acetilcolina, amplificando así indirectamente la actividad del receptor CHRNB4. La coniína, aunque menos selectiva, activa los nAChR que contienen CHRNB4, contribuyendo a aumentar la neurotransmisión. Estos activadores, con sus diversos modos de acción, sinergizan colectivamente para potenciar la actividad funcional de CHRNB4, desempeñando un papel fundamental en la modulación de la transmisión sináptica y la comunicación neuronal sin necesidad de aumentar los niveles de expresión de la proteína.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cytisine | 485-35-8 | sc-203015 sc-203015A | 5 mg 25 mg | $56.00 $190.00 | ||
La citisina actúa como un potente agonista de los receptores nicotínicos de acetilcolina, mostrando una capacidad única para imitar a la acetilcolina. Sus características estructurales facilitan fuertes interacciones con los subtipos de receptores, dando lugar a distintas cascadas de señalización. La rápida cinética del compuesto permite una rápida activación del receptor, lo que influye en la liberación de neurotransmisores. Además, su naturaleza hidrófila aumenta la solubilidad, lo que afecta a la distribución y la interacción con las membranas biológicas, y en última instancia determina su perfil farmacodinámico. | ||||||
Pyrantel Pamoate | 22204-24-6 | sc-205823 sc-205823A | 5 g 10 g | $82.00 $133.00 | ||
El pamoato de pirantel presenta propiedades únicas como agente bloqueante neuromuscular selectivo, principalmente por su acción sobre los receptores nicotínicos en invertebrados. Su estructura molecular distintiva permite una unión eficaz, interrumpiendo la transmisión sináptica. Las características lipofílicas del compuesto aumentan la permeabilidad de la membrana, facilitando su rápida absorción. Además, su forma salina dual contribuye a la estabilidad y solubilidad, influyendo en su reactividad e interacción con los sistemas biológicos, lo que determina su comportamiento general. | ||||||
(S)-Anabasine | 494-52-0 | sc-212875 | 100 mg | $670.00 | ||
La (S)-anabasina se caracteriza por su naturaleza quiral, que influye en su interacción con los receptores nicotínicos de acetilcolina, lo que conduce a una modulación selectiva de la neurotransmisión. Su estereoquímica única permite afinidades de unión específicas, lo que repercute en la eficacia sináptica. Las regiones hidrófobas del compuesto mejoran su capacidad para atravesar las membranas lipídicas, mientras que su flexibilidad conformacional dinámica puede afectar a la cinética de reacción y a las interacciones moleculares, contribuyendo a su comportamiento biológico diferenciado. | ||||||
Galanthamine | 357-70-0 | sc-218556 | 10 mg | $320.00 | ||
La galantamina potencia alostéricamente la actividad del receptor CHRNB4 al unirse a un sitio modulador, potenciando el efecto de la acetilcolina. | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
El carbachol imita la acción de la acetilcolina en los receptores CHRNB4, induciendo la activación y el aumento de la permeabilidad iónica. | ||||||
PNU-282,987 | 123464-89-1 | sc-200187 sc-200187A | 10 mg 50 mg | $170.00 $576.00 | 3 | |
PNU-282987 es un agonista selectivo del subtipo alfa7 de los receptores nicotínicos de acetilcolina que también componen CHRNB4, lo que provoca la activación del receptor. | ||||||
Sazetidine A dihydrochloride | 820231-95-6 | sc-203256 | 1 mg | $186.00 | ||
La sazetidina-A actúa como agonista parcial selectivo en los receptores que contienen la subunidad CHRNB4, aumentando su actividad. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
El hidrocloruro de isoproterenol es un agonista beta-adrenérgico no selectivo que puede facilitar la liberación de acetilcolina, potenciando indirectamente la actividad del receptor CHRNB4. | ||||||
(±)-Coniine | 3238-60-6 | sc-252626B sc-252626 sc-252626A | 500 mg 1 g 5 g | $200.00 $310.00 $850.00 | ||
La coniína se une a los receptores nicotínicos de acetilcolina, incluidos los que contienen CHRNB4, provocando la estimulación y el aumento de la neurotransmisión. | ||||||