cGKI Activadores
Los Activadores cGKI comunes incluyen, entre otros, 8-bromo-cGMP CAS 51116-01-9, 8-pCPT-cGMP, TEA, 8-bromoguanosina 3', 5' -ácido monofosfórico cíclico CAS 31356-94-2, Vardenafilo CAS 224785-90-4 y Tadalafilo CAS 171596-29-5.
La cGKI, que significa proteína cinasa tipo I dependiente del monofosfato de guanosina cíclico (cGMP), es una enzima de importancia fundamental en el ámbito de la señalización celular. La función principal de la cGKI es mediar en los efectos del GMPc, una molécula de segundo mensajero que interviene en numerosos procesos celulares. Los segundos mensajeros son moléculas intracelulares que transmiten señales externas desde los receptores de la membrana celular a moléculas diana dentro de la célula. El GMPc se genera en respuesta a estímulos externos y, una vez producido, puede activar el cGKI. Los activadores del cGKI son compuestos que facilitan o potencian la acción del cGKI, permitiéndole mediar de forma óptima los efectos del GMPc.
Profundizando en los mecanismos moleculares, la activación del cGKI por el GMPc conduce a su fosforilación de proteínas diana, lo que provoca diversos efectos fisiológicos. Dado que la señalización por GMPc interviene en una plétora de procesos que van desde la vasodilatación y la agregación plaquetaria hasta la plasticidad sináptica y la relajación del músculo liso, los activadores de cGKI, por extensión, tienen el potencial de influir en una amplia gama de funciones biológicas. La especificidad y la función de los activadores de cGKI pueden variar; algunos pueden unirse directamente y potenciar la actividad de cGKI, mientras que otros pueden actuar indirectamente, posiblemente aumentando la disponibilidad de cGMP o modulando vías que influyen en la activación de cGKI. Comprender los entresijos de estos activadores, sus interacciones moleculares y las consecuencias celulares subsiguientes es crucial para comprender el panorama más amplio de la señalización y la comunicación celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromo-cGMP | 51116-01-9 | sc-200316 sc-200316A | 10 mg 50 mg | $104.00 $354.00 | 7 | |
El 8-bromo-cGMP es un potente análogo del cGMP que activa selectivamente la proteína cinasa I dependiente de cGMP (cGKI). Su sustitución única por bromo mejora la afinidad de unión, facilitando interacciones específicas con el dominio regulador de cGKI. Este compuesto influye en las vías de señalización posteriores modulando los estados de fosforilación, lo que da lugar a distintas respuestas celulares. La presencia del átomo de bromo también altera la estabilidad y reactividad del compuesto, lo que influye en su cinética en ensayos bioquímicos. | ||||||
8-pCPT-cGMP, TEA | sc-221150 | 25 µmol | $660.00 | |||
8-pCPT-cGMP, TEA es un análogo selectivo del GMPc que activa eficazmente la proteína cinasa I dependiente del GMPc (cGKI). La presencia del grupo p-clorofenilo aumenta su lipofilia, promoviendo la permeabilidad de la membrana y facilitando la rápida captación celular. Este compuesto presenta una dinámica de unión única, que estabiliza la conformación de la cGKI e influye en su actividad enzimática. Sus características estructurales distintivas también modulan la cinética de reacción, permitiendo un control preciso de las cascadas de señalización. | ||||||
8-Bromoguanosine 3′, 5′ -cyclic monophosphoric acid | 31356-94-2 | sc-291685 sc-291685A | 5 mg 10 mg | $116.00 $206.00 | ||
El ácido 8-bromoguanosina 3', 5'-monofosfórico cíclico es un potente activador cGKI caracterizado por su estructura de guanosina bromada, que potencia su interacción con las proteínas diana. El átomo de bromo introduce efectos estéricos únicos que influyen en la conformación molecular y la afinidad de unión. Este compuesto presenta una modulación alostérica distintiva de cGKI, alterando su dinámica de fosforilación y permitiendo un ajuste fino de las vías de señalización descendentes. Su estabilidad en entornos acuosos favorece su actividad prolongada en contextos celulares. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
Un autre inhibiteur de la PDE5 dont l'action est similaire à celle du sildénafil. Il est vendu sous différents noms commerciaux comme Levitra. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $180.00 | 13 | |
Otro inhibidor de la PDE5, cuyo nombre comercial es Cialis. Tiene una semivida más larga que el sildenafilo y el vardenafilo. | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
Un estimulador de la guanilil ciclasa soluble (sGC) estudiado en la investigación de la hipertensión arterial pulmonar (HAP) y la hipertensión pulmonar tromboembólica crónica (HPTEC). Aumenta los niveles de GMPc estimulando la sGC. | ||||||