Cdk4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Cdk4 incluyen, entre otros, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Estaurosporina CAS 62996-74-1, Fascaplysina CAS 114719-57-2, Clorhidrato de Flavopiridol CAS 131740-09-5 y SU 9516 CAS 377090-84-1.
Los inhibidores de CDK4 pertenecen a una importante clase de compuestos químicos diseñados para modular la actividad de la cinasa dependiente de ciclina 4 (CDK4), una enzima implicada en la regulación del ciclo celular. La CDK4 es un actor crucial en la promoción de la progresión del ciclo celular desde la fase G1 a la fase S, donde se produce la síntesis del ADN. Estos inhibidores son moléculas meticulosamente elaboradas que se dirigen específicamente al sitio activo de la CDK4 y se unen a él, interrumpiendo así su función catalítica. De este modo, los inhibidores de CDK4 pretenden impedir la fosforilación de la proteína del retinoblastoma (Rb), un proceso fundamental para la progresión del ciclo celular. Desde el punto de vista estructural, los inhibidores de la CDK4 suelen estar diseñados para imitar los sustratos naturales de la CDK4, encajando en el sitio activo de la enzima e inhibiendo su actividad.
Esta clase de compuestos comprende una gama diversa de estructuras químicas, que se han ido perfeccionando con el tiempo a través de amplios esfuerzos de química medicinal. La intrincada interacción entre la CDK4 y sus inhibidores implica interacciones clave de enlace de hidrógeno, electrostáticas e hidrofóbicas que contribuyen a la afinidad y especificidad de unión de estas moléculas a la enzima. Los investigadores han aprovechado el modelado computacional y las técnicas de cribado de alto rendimiento para optimizar el diseño de inhibidores de CDK4, mejorando su selectividad y potencia. En conclusión, los inhibidores de CDK4 constituyen una clase química esencial que desempeña un papel significativo en la modulación de la actividad de CDK4, una enzima crítica implicada en la regulación del ciclo celular. Mediante su unión precisa al sitio activo de CDK4, estos compuestos interrumpen la fosforilación de la proteína retinoblastoma, interfiriendo así en la progresión del ciclo celular de la fase G1 a la fase S. La diversidad estructural de los inhibidores de CDK4, combinada con métodos computacionales avanzados, subraya la complejidad y sofisticación de esta clase de compuestos en el ámbito de la biología molecular y la investigación bioquímica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cdk4 Inhibitor III | 265312-55-8 | sc-202988 | 10 mg | $347.00 | 1 | |
El Inhibidor III de Cdk4 actúa interrumpiendo selectivamente el complejo Cdk4-ciclina D, obstaculizando eficazmente su actividad cinasa. Su dinámica de unión única implica cambios conformacionales que estabilizan el estado inactivo de la enzima. El compuesto muestra una notable capacidad para modular los eventos de fosforilación, influyendo en las vías de señalización descendentes. Además, su interacción con Cdk4 se caracteriza por un mecanismo alostérico único, proporcionando un enfoque matizado para regular la progresión del ciclo celular. | ||||||
Cdk4/6 Inhibitor IV | 359886-84-3 | sc-203874 | 5 mg | $265.00 | 3 | |
El Inhibidor IV de Cdk4/6 actúa en el sitio de unión al ATP de la enzima Cdk4, lo que provoca una inhibición competitiva que altera la eficacia catalítica de la enzima. Este compuesto muestra una afinidad distinta por el complejo de la ciclina D, lo que provoca una interrupción única de la cascada de fosforilación. Su perfil cinético revela una inhibición de inicio lento, lo que permite una modulación prolongada de la dinámica del ciclo celular. Las características estructurales del inhibidor facilitan interacciones moleculares específicas que aumentan la selectividad sobre las quinasas relacionadas. | ||||||
SU9516 | 666837-93-0 | sc-204905 | 5 mg | $149.00 | 4 | |
SU9516 actúa como inhibidor selectivo de Cdk4, participando en interacciones moleculares únicas que estabilizan su unión al sitio activo de la enzima. Este compuesto interrumpe la progresión normal del ciclo celular al interferir con el complejo ciclina D-Cdk4, lo que conduce a patrones de fosforilación alterados. Su comportamiento cinético muestra un inicio gradual de la inhibición, lo que permite efectos sostenidos sobre la proliferación celular. El diseño del compuesto favorece la especificidad, minimizando los efectos no deseados en vías relacionadas. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $291.00 $341.00 $1046.00 $3126.00 | 1 | |
AT7519 es un inhibidor selectivo de Cdk4, caracterizado por su capacidad para formar interacciones estables con el bolsillo de unión al ATP de la enzima. Este compuesto interrumpe eficazmente el complejo ciclina D-Cdk4, provocando alteraciones significativas en la regulación del ciclo celular. Su singular cinética de reacción muestra un rápido inicio de la inhibición, lo que facilita un impacto inmediato en las vías de señalización celular. Las características estructurales del AT7519 aumentan su especificidad, reduciendo las posibles interferencias con otras cinasas dependientes de ciclinas. | ||||||
Hygrolidin | 83329-73-1 | sc-391768 sc-391768A sc-391768B sc-391768C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $332.00 $1300.00 $1900.00 $3749.00 | ||
La higrolidina actúa como modulador selectivo de Cdk4, mostrando una dinámica de unión única que promueve cambios conformacionales en la enzima. Su interacción con el sitio de unión al ATP está marcada por una afinidad distinta, lo que permite un acoplamiento prolongado y una modulación gradual de la actividad cinasa. Este compuesto influye en las cascadas de señalización posteriores, mostrando un impacto matizado en la proliferación celular. Las características estructurales de la higrolidina contribuyen a su especificidad, minimizando la reactividad cruzada con otras quinasas. | ||||||
Cdk2/9 Inhibitor Inhibidor | 507487-89-0 | sc-221411 | 5 mg | $416.00 | 1 | |
El Inhibidor Cdk2/9 funciona como un potente regulador de Cdk4, caracterizado por su capacidad de interrumpir el proceso de fosforilación crítico para la progresión del ciclo celular. Este compuesto exhibe un mecanismo de acción único, en el que altera selectivamente la conformación del sitio activo de la enzima, lo que conduce a una disminución de la actividad quinasa. Su perfil cinético revela una tasa de disociación lenta, lo que aumenta su eficacia en la modulación de vías de señalización específicas, al tiempo que mantiene una baja propensión a las interacciones fuera del objetivo. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
Inhibe CDK4/6 y tiene potenciales efectos anticancerígenos. | ||||||
BMS-265246 | 582315-72-8 | sc-364440 sc-364440A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
El BMS-265246 actúa como inhibidor selectivo de Cdk4, mostrando una afinidad de unión distintiva que estabiliza la conformación inactiva de la enzima. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas dentro del bolsillo de unión al ATP, bloqueando eficazmente el acceso del sustrato. Su cinética de reacción única demuestra un tiempo de residencia prolongado en la diana, lo que permite una modulación sostenida de las vías reguladoras del ciclo celular al tiempo que minimiza los efectos no deseados en las quinasas relacionadas. | ||||||
LEE011 Succinate | 1374639-75-4 | sc-488174 | 5 mg | $300.00 | ||
El Succinato LEE011 funciona como un inhibidor selectivo de Cdk4, caracterizado por su capacidad única de alterar el sitio activo de la enzima a través de interacciones moleculares específicas. Forma contactos críticos de van der Waals e interacciones electrostáticas que impiden la unión del ATP, alterando eficazmente la conformación de la enzima. El compuesto presenta propiedades cinéticas distintas, que conducen a una tasa de disociación gradual, lo que aumenta su especificidad y reduce la actividad fuera del objetivo en las vías de señalización celular. | ||||||