Cdk11 Inhibidores

Los inhibidores comunes de Cdk11 incluyen, entre otros, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Roscovitina CAS 186692-46-6, Olomoucina CAS 101622-51-9, Indirubina CAS 479-41-4 y Curcumina CAS 458-37-7.

Los inhibidores de la CDK11 son una clase de compuestos químicos dirigidos específicamente contra la cinasa dependiente de ciclina 11 (CDK11), un miembro de la familia CDK que interviene en diversos procesos celulares como la transcripción, el empalme del ARN y la regulación del ciclo celular. La CDK11, que existe en múltiples isoformas como la CDK11p58 y la CDK11p110, desempeña un papel fundamental en la homeostasis celular y la progresión a través de las distintas fases del ciclo celular. Los inhibidores de CDK11 se han desarrollado para explorar los aspectos funcionales de CDK11 en estos procesos, así como para comprender el papel más amplio de CDK11 en las respuestas al estrés celular, la reparación de daños en el ADN y el control mitótico. Estos inhibidores suelen actuar uniéndose al sitio de unión al ATP de CDK11, impidiendo así la fosforilación de sustratos que son esenciales para la progresión del ciclo celular y el procesamiento del ARN. La especificidad y la potencia de los inhibidores de CDK11 pueden variar enormemente, y algunos compuestos muestran una gran selectividad por CDK11 frente a otras quinasas, lo que ayuda a dilucidar las distintas vías biológicas reguladas por la actividad de CDK11.

La investigación de los inhibidores de CDK11 ha ampliado nuestra comprensión de los mecanismos moleculares por los que CDK11 regula la expresión génica y mantiene la estabilidad genómica. Estos compuestos son herramientas valiosas para diseccionar el papel de CDK11 en el control transcripcional, en particular su implicación en la fosforilación del dominio C-terminal de la ARN polimerasa II, que es crucial para las fases de iniciación y elongación de la transcripción. Además, los inhibidores de CDK11 han sido fundamentales para estudiar la implicación de la quinasa en el empalme del ARN, donde CDK11 parece regular la función del espliceosoma. El estudio de los inhibidores de CDK11 también arroja luz sobre el papel de la enzima en el mantenimiento de la integridad mitótica y la correcta división celular, especialmente en el contexto de la maduración del centrosoma y la formación del huso. Al inhibir la CDK11, los investigadores pueden comprender mejor cómo la desregulación de su actividad puede contribuir a la inestabilidad genómica y a un control inadecuado del ciclo celular, dando lugar a diversas anomalías celulares y moleculares.