Cdc42EP4 Inhibidores

Los inhibidores comunes de Cdc42EP4 incluyen, entre otros, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ML 141 CAS 71203-35-5, CASIN CAS 425399-05-9, ZCL278 CAS 587841-73-4 e ITX 3 CAS 347323-96-0.

Los inhibidores químicos de Cdc42EP4 actúan sobre los mecanismos reguladores y las interacciones que controlan la actividad de su proteína asociada, Cdc42. NSC23766, ML141, CASIN, ZCL278 e ITX3 son inhibidores que interrumpen la interacción entre Cdc42 y sus factores de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF), necesarios para la activación de Cdc42. El NSC23766 lo consigue inhibiendo específicamente la interacción entre Cdc42 y sus GEFs, impidiendo así la activación de Cdc42 y, en consecuencia, inhibiendo Cdc42EP4. La secramina A bloquea a Cdc42 en su estado inactivo unido a GDP, suprimiendo así la función Cdc42EP4, que depende de Cdc42 activo. De forma similar, ML141 es un inhibidor competitivo que impide la unión de GTP a Cdc42, lo que provoca una disminución de los niveles de Cdc42-GTP y una inhibición indirecta de Cdc42EP4. CASIN y ZCL278 funcionan según el mismo principio: al interrumpir la interacción Cdc42-GEF, reducen los niveles de Cdc42 activo, afectando indirectamente a la función de Cdc42EP4. ITX3, dirigido a un GEF conocido como Trio, disminuye la activación de Cdc42, inhibiendo así indirectamente la función de Cdc42EP4.

AZA1 también impide la interacción entre Cdc42 y los GEF, reduciendo así la cantidad de Cdc42 unida a GTP e inhibiendo indirectamente Cdc42EP4. CC0651 actúa inhibiendo la interacción entre Cdc42 y los GEF, que es esencial para la activación de Cdc42 y, por extensión, la función de Cdc42EP4. EHop-016 se dirige a la cinasa VRK2 asociada a Cdc42 y, al inhibir VRK2, afecta indirectamente a las vías de señalización mediadas por Cdc42, incluidas las que implican a Cdc42EP4. MBQ-167, un inhibidor dual de Rac y Cdc42, actúa inhibiendo la actividad de Cdc42, interrumpiendo así las interacciones funcionales y la dinámica del citoesqueleto de actina mediada por Cdc42EP4.