Calpain 3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la calpaína 3 incluyen, entre otros, el dantroleno CAS 7261-97-4, el BAPTA/AM CAS 126150-97-8, el omeprazol CAS 73590-58-6, el verapamilo CAS 52-53-9 y la gabapentina CAS 60142-96-3.
Los inhibidores de la Calpaína 3 engloban una serie de sustancias químicas que, aunque no interactúan directamente con la proteasa, inducen una disminución de su actividad a través de la modulación de los niveles de calcio celular. La actividad de la Calpaína 3 está íntimamente ligada a la homeostasis del calcio, y los compuestos enumerados sirven para perturbar este equilibrio, provocando una reducción de la actividad proteolítica de la Calpaína 3. Estos compuestos emplean diferentes mecanismos para lograr este efecto. Algunos actúan a nivel de los canales de calcio, bloqueando los propios canales o los receptores que controlan los canales, disminuyendo así la afluencia de calcio. Otros quelan el calcio directamente dentro de la célula o afectan a los mecanismos de almacenamiento y liberación que suministran calcio para la activación de la Calpaína 3. Este grupo de inhibidores incluye los bloqueantes de los canales de calcio, como el verapamilo, el nifedipino y el amlodipino, que se utilizan tradicionalmente para indicaciones cardiovasculares pero tienen una función secundaria en el control de los niveles de calcio celular.
La inhibición de las vías de señalización del calcio representa una estrategia crucial para modular la actividad de la Calpaína 3. El papel de la Calpaína 3 en las miopatías subraya la importancia de una regulación precisa del calcio dentro de las células musculares, y estos compuestos tienen la capacidad de alterar el delicado equilibrio de iones de calcio necesario para la función de la Calpaína 3. La acción de estos inhibidores se distingue además por sus dianas específicas, ya sean los canales de calcio tipo L dependientes de voltaje, cruciales para el acoplamiento excitación-contracción en las células musculares, o los almacenes intracelulares de calcio que suministran los iones necesarios para multitud de procesos celulares, incluida la activación enzimática. Al unirse a diversos componentes de la maquinaria de señalización del calcio, estos compuestos reducen la cantidad de calcio libre, lo que conduce a una inhibición indirecta de la Calpaína 3. En esencia, la reducción efectiva de la actividad de la Calpaína 3 por estos compuestos es consecuencia de su impacto sobre la dinámica del calcio dentro de las células.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
El dantroleno interfiere en la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico antagonizando los receptores de rianodina. Al reducir la concentración de calcio intracelular, el dantroleno puede inhibir indirectamente la Calpaína 3, que requiere calcio para su actividad enzimática, lo que conduce a una reducción de la proteólisis asociada a esta proteasa. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $458.00 | 61 | |
El BAPTA-AM es un quelante de calcio permeable a la célula que, tras su hidrólisis por esterasas intracelulares, se une a los iones de calcio, disminuyendo así los niveles de calcio citosólico. En consecuencia, inhibe indirectamente la actividad de la Calpaína 3 al limitar la disponibilidad de calcio necesaria para su activación. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $67.00 | 4 | |
El omeprazol, comúnmente conocido por su uso como inhibidor de la bomba de protones, también puede elevar el pH de los compartimentos intracelulares e influir en el secuestro del calcio. Esta alteración en el manejo del calcio puede reducir indirectamente la activación de la Calpaína 3, ya que la proteasa depende de los iones de calcio. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $374.00 | ||
El verapamilo es un bloqueante de los canales de calcio que impide la afluencia de calcio a través de los canales de calcio de tipo L. Al reducir la disponibilidad de calcio en las células musculares, el verapamilo puede disminuir la activación de la Calpaína 3, inhibiendo así indirectamente su actividad proteolítica. | ||||||
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $53.00 $94.00 $135.00 | 7 | |
La gabapentina se une a la subunidad alfa-2-delta de los canales de calcio dependientes de voltaje, modulando la afluencia de calcio y afectando potencialmente a las vías de señalización descendentes que pueden regular la actividad de la proteasa, incluida la Calpaína 3, al limitar el calcio disponible necesario para su función. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $28.00 $53.00 | 37 | |
El 2-APB actúa como inhibidor de los receptores IP3 y de la entrada de calcio operada por almacén, afectando a la homeostasis del calcio dentro de las células. Al modular la señalización del calcio, el 2-APB puede conducir indirectamente a la inhibición de la actividad de la Calpaína 3 debido a la disminución de los niveles de calcio, que es crucial para la actividad de la proteasa. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $103.00 $158.00 $397.00 $656.00 | 2 | |
El SKF-96365 inhibe la entrada de calcio mediada por receptores y los canales de calcio operados por almacenes, alterando la homeostasis del calcio en las células. La disminución de los niveles de calcio intracelular puede, por tanto, inhibir indirectamente la Calpaína 3 al reducir el procesamiento proteolítico dependiente del calcio que media la Calpaína 3. | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
El bepridil es un bloqueante de los canales de calcio que disminuye los niveles de calcio intracelular al inhibir tanto los canales de calcio activados por voltaje como la liberación de calcio de los almacenes intracelulares. Esta reducción de los niveles de calcio puede inhibir indirectamente la actividad de enzimas dependientes del calcio, como la Calpaína 3. | ||||||
Flunarizine | 52468-60-7 | sc-337841 | 5 g | $560.00 | ||
La flunarizina es un bloqueador selectivo de la entrada de calcio con propiedades de unión a la calmodulina y actividad bloqueadora de la histamina H1. La acción de este compuesto reduce los niveles de calcio citosólico, inhibiendo indirectamente la actividad de la Calpaína 3 al disminuir la concentración de iones de calcio necesaria para la actividad de las proteasas. | ||||||
TMB-8 • HCl | 53464-72-5 | sc-3522 sc-3522A | 10 mg 50 mg | $43.00 $129.00 | 10 | |
El TMB-8 (trifluoperazina) es conocido por inhibir la liberación intracelular de calcio, lo que repercute en la función de enzimas que dependen de iones de calcio, como la Calpaína 3. Al reducir la disponibilidad de calcio, el TMB-8 puede inhibir indirectamente la actividad enzimática de la Calpaína 3. | ||||||