CA150 Inhibidores

Los inhibidores comunes de CA150 incluyen, entre otros, Triptolide CAS 38748-32-2, C646 CAS 328968-36-1, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, (+/-)-JQ1 y DRB CAS 53-85-0.

Los inhibidores de A150 representan una clase de pequeñas moléculas diseñadas para actuar sobre CA150, una proteína que desempeña un papel crucial en la regulación transcripcional y la remodelación de la cromatina. CA150, también conocida como CCAR1 (regulador 1 del ciclo celular y la apoptosis), es una proteína multifuncional que interviene en diversos procesos celulares, actuando principalmente como coactivador transcripcional. Ejerce sus efectos asociándose a la ARN polimerasa II y modulando la expresión génica mediante interacciones con histonas acetiltransferasas, histonas desacetilasas y otros componentes de la maquinaria transcripcional. El objetivo principal de los inhibidores de CA150 es interrumpir estas interacciones e interferir con la función de CA150 en la transcripción génica.

Mecánicamente, los inhibidores de CA150 ejercen sus efectos a través de varios mecanismos distintos. Algunos compuestos se dirigen a los dominios WW de CA150, que son cruciales para su interacción con la ARN polimerasa II. Al unirse a estos dominios, inhibidores como el MG-149 y el NSC 45576 interrumpen la formación del complejo CA150-ARN polimerasa II, lo que reduce la actividad transcripcional. Otros, como el C646 y el ácido anacárdico, inhiben el CA150 interfiriendo en su asociación con las histonas acetiltransferasas o las histonas desacetilasas. Esta alteración de los procesos de acetilación y desacetilación altera la estructura de la cromatina y los patrones de expresión génica. Además, algunos inhibidores de CA150, como JQ1 y PFI-1, se dirigen a proteínas como BRD4 que interactúan con CA150, influyendo indirectamente en la regulación transcripcional mediada por CA150.En resumen, los inhibidores de CA150 constituyen una clase química de compuestos diseñados para interferir con la función de CA150 en la regulación transcripcional. Lo consiguen interrumpiendo las interacciones de la proteína con diversos componentes de la maquinaria transcripcional, como la ARN polimerasa II, las histonas acetiltransferasas y las histonas desacetilasas.