C8A Activadores

Los Activadores C8A comunes incluyen, pero no se limitan a A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Forskolin CAS 66575-29-9 y Ouabain-d3 (Mayor) CAS 630-60-4.

Los activadores químicos del C8A pueden iniciar una cascada de acontecimientos intracelulares que conducen a su activación funcional. El ionóforo de calcio A23187 actúa como facilitador de la afluencia de calcio, un segundo mensajero fundamental en numerosas vías de señalización, incluidas aquellas en las que participa la C8A. Esta afluencia de calcio puede activar varias enzimas y proteínas dependientes del calcio que son esenciales para la activación de la C8A. Del mismo modo, el compuesto ionomicina también funciona elevando los niveles de calcio intracelular, desencadenando así la activación de C8A a través de procesos de señalización mediados por calcio. Se sabe que otra sustancia química, el forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), estimula directamente la proteína cinasa C (PKC), que fosforila un espectro de proteínas diana dentro de la misma vía que la C8A, promoviendo así su activación.

Siguiendo con el tema, la forskolina actúa aumentando la concentración de AMPc dentro de la célula, un mensajero secundario crítico que activa la proteína cinasa A (PKA). La PKA puede fosforilar y, por tanto, activar la C8A. La uabaína, mediante su inhibición de la Na+/K+-ATPasa, eleva indirectamente los niveles de calcio intracelular, lo que puede activar las vías que implican a la C8A. El Thapsigargin, al inhibir la SERCA, también conduce a un aumento del calcio citosólico que contribuye a la activación de la C8A. El uso de AMP cíclico dibutirílico (db-cAMP) eleva de forma similar los niveles de AMPc, activando la PKA y conduciendo potencialmente a la fosforilación y activación de la C8A. La briostatina 1, aunque compleja en sus interacciones, modula la actividad de la PKC, que puede tener un efecto descendente en la activación de la C8A. El ácido ocadaico, un potente inhibidor de las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A, mantiene los estados de fosforilación de las proteínas, que pueden incluir el estado fosforilado de la C8A necesario para su activación. La prostaglandina E2 (PGE2) activa los receptores acoplados a proteínas G (GPCRs), iniciando cascadas de señalización que activan la C8A. El peróxido de hidrógeno (H2O2) desencadena respuestas de estrés oxidativo, activando vías de señalización sensibles a redox que pueden conducir a la activación de C8A. Por último, los donantes de óxido nítrico como la S-Nitroso-N-acetilpenicilamina (SNAP) liberan óxido nítrico, que activa la guanilato ciclasa, y esta activación puede descender en cascada hasta activar la C8A.