C6orf136 Inhibidores

Inhibidores comunes de C6orf136 incluyen, pero no se limitan a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, Torin 1 CAS 1222998-36-8 y PD 98059 CAS 167869-21-8.

Los inhibidores químicos de C6orf136 actúan a través de varias vías de señalización intracelular para inhibir su función. La wortmannina y el LY294002 son dos compuestos que ejercen sus efectos inhibidores dirigiéndose a la vía PI3K/Akt. La wortmannina es un potente inhibidor de PI3K, que se encuentra aguas arriba de la quinasa Akt, que desempeña un papel fundamental en los procesos de señalización relacionados con C6orf136. La inhibición por Wortmannin conduce a una reducción de la fosforilación de Akt, impidiendo así la señalización corriente abajo esencial para la funcionalidad de C6orf136. De forma similar, LY294002 inhibe directamente PI3K, dando lugar a una disminución de la actividad de Akt y posteriormente a una disminución de la actividad de C6orf136 debido a la supresión de las vías de señalización necesarias.

La rapamicina y la torina 1 actúan en sentido descendente inhibiendo mTOR, una cinasa que es un componente crucial de la vía de señalización en la que interviene C6orf136. La inhibición de mTOR por estos compuestos interrumpe la señalización necesaria para la actividad de C6orf136. El PD98059 y el U0126 son inhibidores dirigidos a la vía MAPK/ERK. El PD98059 inhibe la MEK, impidiendo la activación de la ERK, una quinasa que contribuye a la cascada de señalización en la que participa el C6orf136. De forma similar, el U0126 inhibe tanto MEK1 como MEK2, lo que conduce a una alteración de la fosforilación de ERK y, en consecuencia, de la señalización de C6orf136. SP600125 y SB203580 inhiben JNK y p38 MAP quinasa, respectivamente, ambas implicadas en vías esenciales para la función de C6orf136. La inhibición de estas quinasas por SP600125 y SB203580 conduce a una disminución de la actividad de C6orf136 debido a la disminución de la señalización. La PP2, el Gefitinib, el Lapatinib y el Erlotinib son inhibidores que afectan a las vías de señalización que implican a las tirosina quinasas receptoras. La PP2 inhibe las quinasas de la familia Src, que se encuentran aguas arriba de varias vías de señalización en las que está implicado el C6orf136. La inhibición por PP2 resulta en una actividad reducida de C6orf136 debido a la interrupción de las señales necesarias aguas abajo. Gefitinib, Lapatinib y Erlotinib inhiben tirosina quinasas como EGFR y HER2/neu. Al impedir la activación de estos receptores, estos inhibidores conducen a una interrupción de las cascadas de señalización corriente abajo que facilitan la función de C6orf136, inhibiendo así la actividad de C6orf136. Cada uno de estos inhibidores, a través de sus respectivas dianas, asegura una atenuación completa de las vías de señalización necesarias para la función de C6orf136.