c-Erb-A β-1 Inhibidores

Inhibidores comunes de c-Erb-A β-1 incluyen, pero no se limitan a Glutatión, reducido CAS 70-18-8, Metimazol CAS 60-56-0, Amiodarona CAS 1951-25-3, 6-Propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5 y Ketoconazol CAS 65277-42-1.

Los inhibidores de c-Erb-A β-1 engloban una variedad de compuestos que inhiben la función del receptor beta-1 de la hormona tiroidea (THRβ1). Estos inhibidores pueden competir directamente con las hormonas tiroideas por la unión al receptor o modular la actividad del receptor, la expresión génica y la síntesis hormonal. Los inhibidores directos como el NH-3 y el tetrac actúan ocupando el dominio de unión al ligando del THRβ1, impidiendo la asociación de las hormonas tiroideas, necesaria para la activación del receptor y la transcripción génica posterior. Los compuestos como el 1-850 están diseñados para antagonizar selectivamente el THRβ1, reduciendo su actividad transcripcional.

Algunos compuestos pueden actuar como moduladores selectivos, como el GC-1, que también puede funcionar como antagonista en determinadas circunstancias al inhibir el reclutamiento de coactivadores a THRβ1. La amiodarona, debido a su similitud estructural con la tiroxina (T4), puede interferir con la acción de la hormona tiroidea, afectando a la función THRβ1. Otros inhibidores disminuyen indirectamente la activación de THRβ1 al reducir los niveles de hormona tiroidea. El MMI y el PTU son fármacos antitiroideos que inhiben la síntesis de hormonas tiroideas, mientras que el ketoconazol afecta al metabolismo hormonal. La dexametasona influye en la expresión del receptor, alterando la actividad transcripcional de THRβ1.