BRPF3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de BRPF3 incluyen, pero no se limitan a (+/-)-JQ1, GSK 525762A, PFI-1 CAS 1403764-72-6, UNC 1215 CAS 1415800-43-9 y (5-Bromopiridin-3-il)(4-(pirrolidin-1-il)piperidin-1-il)metanona CAS 1314241-44-5.

Los inhibidores de BRPF3 se centran predominantemente en la modulación de los procesos de remodelación de la cromatina en los que BRPF3 desempeña un papel integral. Dada la estructura de bromodominio de BRPF3, varios inhibidores se dirigen a los bromodominios, tanto directamente asociados a BRPF3 como a proteínas relacionadas. Compuestos como JQ1, I-BET762 y PFI-1 son conocidos inhibidores del bromodominio BET. Estas sustancias químicas pueden unirse a los bolsillos de los bromodominios, interrumpiendo las interacciones proteína-proteína vitales para la modulación de la cromatina. Esta interacción puede afectar directamente a la función de proteínas como BRPF3, que tienen una estructura de bromodominio. Del mismo modo, OF-1 y TP-472, que se dirigen a los bromodominios de BRPF1 y BRPF2, pueden influir indirectamente en BRPF3, dadas las asociaciones funcionales entre estas proteínas.

Ampliando aún más el horizonte de los inhibidores de BRPF3, se han destacado compuestos como UNC1215 y UNC669. Estas sustancias químicas inhiben las proteínas L3MBTL, que también intervienen en la regulación de la cromatina. Al influir en estas vías, se puede lograr una modulación indirecta de los procesos asociados a BRPF3. Además, moléculas como MS023, EPZ011989, A-366 y EPZ020411 se dirigen a varios modificadores de la cromatina, incluidas las PRMT y las metiltransferasas.