BRD3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de BRD3 incluyen, pero no se limitan a (+/-)-JQ1, clorhidrato de I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sal no HCl), (S)-2-(4-(4-clorofenil)-2,3, 9-trimetil-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-il)-N-(4-hidroxifenil)acetamida CAS 202590-98-5, CPI-0610 CAS 1380087-89-7 y RVX 208.
La proteína 3 que contiene bromodominios (BRD3) es miembro de la familia de proteínas BET (bromodomain and extra-terminal domain), que desempeñan funciones esenciales en la remodelación de la cromatina y la regulación de la transcripción génica. BRD3 contiene dos bromodominios que reconocen residuos de lisina acetilados en las proteínas histonas, lo que le permite unirse a regiones específicas de la cromatina y reclutar complejos reguladores de la transcripción. Mediante su interacción con las histonas acetiladas, BRD3 regula la expresión de genes implicados en diversos procesos celulares, como la progresión del ciclo celular, la proliferación y la diferenciación. Además, se ha implicado a BRD3 en la patogénesis de varias enfermedades, en particular el cáncer, lo que la convierte en una atractiva diana de intervención.
La inhibición de la función de BRD3 representa un enfoque prometedor para modular la expresión génica e interrumpir las vías oncogénicas. Se han propuesto varios mecanismos para inhibir la actividad de BRD3, siendo la estrategia más común el desarrollo de inhibidores de moléculas pequeñas dirigidos a su(s) bromodominio(s). Estos inhibidores suelen competir con los ligandos de histonas acetiladas para unirse al bromodominio, impidiendo así que BRD3 interactúe con la cromatina y reclute la maquinaria transcripcional. Además, algunos inhibidores pueden alterar las interacciones proteína-proteína en las que interviene BRD3, atenuando aún más sus funciones de regulación transcripcional. Es importante destacar que la especificidad y selectividad de los inhibidores de BRD3 son consideraciones críticas para minimizar los efectos no deseados y la toxicidad.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
El JQ1 es un compuesto de tieno-triazolo-1,4-diazepina que inhibe selectivamente la familia BET de proteínas de bromodominio, incluida la BRD3. Se une de forma competitiva al bolsillo de reconocimiento de acetil-lisina de los bromodominios, impidiendo así la interacción de BRD3 con las histonas acetiladas. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
El I-BET151 es un derivado de la benzodiazepina que se dirige específicamente a los bromodominios BET, incluido el BRD3. Al unirse a los bromodominios de BRD3, dificulta su asociación con la cromatina, lo que afecta a la expresión génica regulada por BRD3. Esto conduce a una alteración del programa transcripcional, que afecta en particular a los genes implicados en la regulación del ciclo celular y la inflamación. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Este compuesto es un inhibidor del bromodominio BET que afecta al BRD3. Se une a los bromodominios de BRD3, perturbando su interacción con las lisinas acetiladas de las histonas. Esta interferencia provoca cambios en la transcripción de los genes regulados por BRD3, especialmente los implicados en la proliferación y supervivencia celular. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
El CPI-0610 es una pequeña molécula que inhibe las proteínas BET, incluida la BRD3. Bloquea la interacción bromodominio-acetil lisina, lo que conduce a una expresión alterada de los genes diana de BRD3. El resultado es la modulación de los programas transcripcionales implicados en el crecimiento y la diferenciación celular. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
El RVX-208, también conocido como apabetalona, es una pequeña molécula inhibidora de BET con especificidad para BRD3. Impide la unión de BRD3 a las histonas acetiladas al interactuar con sus bromodominios. Esta acción provoca una alteración de la regulación transcripcional por BRD3, que afecta a genes relacionados con la inflamación y la proliferación celular. | ||||||