BLC Activadores

Los activadores BLC comunes incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4, la 8-bromoadenosina 3',5'-monofosfato cíclico CAS 76939-46-3 y la PGE2 CAS 363-24-6.

Los activadores de las CLB son un conjunto diverso de compuestos que potencian la actividad funcional de las CLB modulando diversas vías de señalización celular. La forskolina, el IBMX, la epinefrina, el 8-Br-cAMP, la PGE2, el Rolipram y el isoproterenol actúan a través de mecanismos que convergen en la elevación de los niveles intracelulares de AMPc, lo que conduce a la activación de la PKA. La fosforilación de las dianas aguas abajo por la PKA es un mecanismo común a través del cual se potencia la actividad de las BLC, ya que la fosforilación mediada por la PKA puede influir directamente en el papel de las BLC en la transducción de señales. Además de estos activadores centrados en el AMPc, compuestos como la anisomicina activan proteínas cinasas activadas por estrés que indirectamente podrían conducir a la potenciación de la actividad de las BLC mediante la modulación de vías de señalización relacionadas, mientras que el análogo del tromboxano A2 U46619 y el agonista beta-adrenérgico isoproterenol podrían potenciar indirectamente las BLC a través de aumentos en la señalización intracelular del calcio y la activación de cinasas dependientes del calcio.

Además, los ionóforos del calcio como la ionomicina y el A23187 elevan directamente los niveles de calcio intracelular, lo que puede activar una serie de procesos dependientes del calcio y conducir potencialmente a la potenciación funcional de las CLB. Esta activación basada en el calcio representa una ruta crítica a través de la cual se puede regular la BLC, ya que la señalización del calcio es fundamental en muchos procesos celulares en los que la BLC puede estar implicada. Por último, Zaprinast proporciona una vía alternativa para la activación de las CLB a través de la inhibición de la fosfodiesterasa 5, aumentando así los niveles tanto de AMPc como de GMPc. La activación resultante de la PKG, junto con la PKA, puede fosforilar la BLC o proteínas relacionadas, potenciando así las funciones celulares de la BLC. En conjunto, estos activadores de BLC demuestran la intrincada red de vías de señalización intracelular que pueden ser moduladas para mejorar la actividad de BLC, lo que refleja la complejidad de la regulación celular y la especificidad potencial de los compuestos químicos en la orientación de estas vías.