Los activadores del β-sarcoglicano son una clase de compuestos que ejercen sus efectos manipulando las vías de señalización celular, concretamente las que implican al monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) y a la proteína cinasa A (PKA). Estos compuestos incluyen el fenoldopam, el isoproterenol, el rolipram, la forskolina, el IBMX, la epinefrina, el dibutiril-cAMP, la zardaverina, la PGE2, la milrinona, el 8-bromo-cAMP y el salmeterol. Tienen mecanismos de acción únicos, pero el denominador común de todos ellos es su capacidad para modular los niveles de AMPc, ya sea aumentando su producción o inhibiendo su degradación. Al elevarse, el AMPc activa la PKA, que se sabe que aumenta la actividad funcional del β-sarcoglicano a través de la fosforilación.
La capacidad de aumentar la funcionalidad del β-sarcoglicano es significativa ya que esta proteína es un componente crítico del complejo distrofina-glicoproteína (DGC), una estructura que une el citoesqueleto de una fibra muscular a la matriz extracelular circundante. La fosforilación del β-sarcoglicano por la PKA activada puede aumentar su estabilidad y función dentro del DGC, por lo tanto manteniendo la integridad de las fibras musculares. Por ejemplo, el fenoldopam, un agonista de los receptores dopaminérgicos D1, y el isoproterenol, un agonista no selectivo de los receptores beta adrenérgicos, aumentan la producción de AMPc, lo que conduce a una mayor actividad de la PKA y a la consiguiente fosforilación del β-sarcoglicano. Otros compuestos como el rolipram y el IBMX inhiben la fosfodiesterasa, una enzima responsable de la degradación del AMPc, con lo que aumentan indirectamente los niveles de AMPc y promueven la activación del β-sarcoglicano. Así, a través de sus mecanismos específicos de acción sobre el AMPc y la PKA, estos compuestos químicos sirven como activadores eficaces del β-sarcoglicano.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Fenoldopam hydrochloride | 67227-56-9 | sc-279160 | 10 mg | $159.00 | ||
El fenoldopam es un agonista del receptor dopaminérgico D1, conocido por activar la adenilato ciclasa y aumentar la producción de AMPc. Los elevados niveles de AMPc pueden activar la proteína cinasa A (PKA), que puede fosforilar el β-sarcoglicano y aumentar su estabilidad y función en el complejo distrofino-glicoproteico (DGC). | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
El isoproterenol es un agonista no selectivo de los receptores beta-adrenérgicos. Al estimular estos receptores, provoca un aumento de los niveles intracelulares de AMPc. El aumento de AMPc activa la PKA, que puede fosforilar y potenciar la actividad funcional del β-sarcoglicano. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
El rolipram inhibe la fosfodiesterasa 4 (PDE4), impidiendo la descomposición del AMPc. Esto conduce a un aumento de la actividad de la PKA, que puede fosforilar y aumentar la actividad funcional del β-sarcoglicano. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina es un activador de la adenilil ciclasa, lo que provoca un aumento de los niveles de AMP cíclico (AMPc). Esta elevación de los niveles de AMPc activa la PKA, que puede fosforilar y potenciar la actividad funcional del β-sarcoglicano. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de la PDE, que impide la descomposición del AMPc, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc. Esto da lugar a la activación de la PKA, que puede fosforilar y potenciar la actividad funcional del β-sarcoglicano. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
La epinefrina es un agonista no selectivo de los receptores adrenérgicos. Estimula la producción de AMPc, que activa la PKA. La PKA activa puede entonces fosforilar y aumentar la funcionalidad del β-sarcoglicano. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
El dibutiril-cAMP, un análogo del cAMP, activa la PKA, que puede fosforilar y potenciar la actividad funcional del β-sarcoglicano. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
La zardaverina inhibe la PDE3 y la PDE4, provocando un aumento de los niveles de AMPc. El AMPc elevado activa la PKA, lo que conduce a la fosforilación y potenciación de la actividad funcional del β-sarcoglicano. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 activa los receptores EP, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc. El aumento de AMPc activa la PKA, que puede fosforilar y potenciar la actividad funcional del β-sarcoglicano. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinona es un inhibidor de la PDE3. Provoca un aumento de los niveles de AMPc, que activa la PKA. La PKA activa puede entonces fosforilar y aumentar la funcionalidad del β-sarcoglicano. |