BCKDK Inhibidores
Los inhibidores comunes de la BCKDK incluyen, entre otros, AICAR CAS 2627-69-2, fenilbutirato sódico CAS 1716-12-7, rapamicina CAS 53123-88-9, litio CAS 7439-93-2 y metformina-d6, clorhidrato CAS 1185166-01-1.
Los inhibidores de la cetoácido deshidrogenasa de cadena ramificada (BCKDK) pertenecen a una categoría de compuestos dirigidos contra la enzima reguladora BCKDK. La BCKDK es una enzima que fosforila e inactiva el complejo enzimático mitocondrial conocido como deshidrogenasa de cetoácidos de cadena ramificada (BCKD). El complejo BCKD desempeña un papel fundamental en la vía catabólica de los aminoácidos de cadena ramificada (BCAA), que incluyen la leucina, la isoleucina y la valina. Estos aminoácidos son esenciales para la salud humana, ya que no pueden sintetizarse de forma endógena y deben obtenerse a través de la dieta. La inhibición de BCKDK conduce a una disminución de la fosforilación del complejo BCKD, lo que resulta en un aumento de la actividad de BCKD. En consecuencia, esto puede conducir a una tasa elevada de catabolismo de BCAA. Los inhibidores de la BCKDK, por tanto, son moduladores críticos de las vías metabólicas responsables de la degradación de los BCAA.
El diseño de los inhibidores de la BCKDK suele basarse en el conocimiento de la estructura de la enzima y la dinámica molecular de su interacción con el complejo BCKD. Los inhibidores de la BCKDK pueden estar estructurados para unirse específicamente al sitio de unión al ATP de la BCKDK, impidiendo así la transferencia de un grupo fosfato al complejo BCKD. Alternativamente, podrían interactuar con otros dominios reguladores de la enzima BCKDK para inhibir su actividad. La especificidad de los inhibidores de la BCKDK es crucial, ya que garantiza la modulación específica del catabolismo de los BCAA sin interferir con otras quinasas que tienen características estructurales similares. El desarrollo de estos inhibidores suele implicar un cuidadoso equilibrio entre potencia, selectividad y capacidad para interactuar con la enzima en un entorno fisiológicamente relevante. Los inhibidores de la BCKDK suelen ser el resultado de una amplia investigación sobre la función de la enzima, los papeles reguladores que desempeña en el metabolismo de los aminoácidos y la biología estructural que sustenta su acción.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
El AICAR es un análogo del monofosfato de adenosina (AMP) que puede activar la proteína cinasa activada por AMP (AMPK). La activación de la AMPK puede afectar a la BCKDK a través de la fosforilación, lo que puede alterar la actividad de la BCKDK y, posteriormente, el catabolismo de los BCAA. | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $75.00 $163.00 $622.00 $4906.00 $32140.00 | 43 | |
El fenilbutirato es un inhibidor de la histona desacetilasa que puede inducir la hiperacetilación de BCKDK, lo que conduce a su degradación. Al reducir los niveles de BCKDK, el fenilbutirato puede aumentar indirectamente la actividad de BCKDC, potenciando la degradación de los BCAA. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor mTOR que puede influir indirectamente en los niveles de BCKDK al afectar a la vía mTOR, que interviene en la síntesis y degradación de proteínas. Al inhibir la mTOR, la rapamicina puede provocar una reducción de los niveles de BCKDK a través de mecanismos asociados al recambio proteico, afectando indirectamente al catabolismo de los BCAA. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
El cloruro de litio puede activar la glucógeno sintasa quinasa 3 beta (GSK-3β), que puede fosforilar la BCKDK, lo que puede provocar su inactivación o degradación. A través de este mecanismo, el cloruro de litio puede disminuir indirectamente la actividad de la BCKDK. | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
La metformina es otro activador de la AMPK que puede afectar indirectamente a la actividad de la BCKDK a través de la fosforilación mediada por la AMPK. Esto puede alterar la función BCKDK y el metabolismo de los BCAA. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
El compuesto C, también conocido como dorsomorfina, es un inhibidor de la AMPK. Al inhibir AMPK, puede afectar indirectamente la actividad BCKDK, porque AMPK puede fosforilar y regular BCKDK. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
El valproato sódico es un inhibidor de la histona desacetilasa similar al fenilbutirato. Puede inducir potencialmente la hiperacetilación y posterior degradación de la BCKDK, lo que conduce a un aumento de la actividad de la BCKDC y a un mayor catabolismo de los BCAA. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
La rosiglitazona es un agonista de PPARγ que puede influir indirectamente en la actividad de BCKDK a través de la vía de señalización de PPARγ, lo que puede afectar al metabolismo energético y, potencialmente, a la regulación de BCKDK. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
STO-609 es un inhibidor de la proteína cinasa dependiente de calcio/calmodulina (CaMKK). Dado que la CaMKK puede activar la AMPK, la inhibición por STO-609 puede afectar indirectamente a la actividad de la BCKDK a través de la regulación mediada por la AMPK. | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
La berberina es un derivado de la isoquinolina que puede activar la AMPK. A través de la activación de la AMPK, la berberina puede influir indirectamente en la actividad de la BCKDK, alterando potencialmente los efectos reguladores de la BCKDK sobre la BCKDC y el metabolismo de los BCAA. | ||||||