BC032203 Activadores
Activadores comunes de BC032203 incluyen, pero no se limitan a, tricostatina A CAS 58880-19-6, clorhidrato de I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sal no HCl), (+/-)-JQ1, MS-275 CAS 209783-80-2 y CPI-0610 CAS 1380087-89-7.
Los activadores químicos de la BRD4IN-B pueden influir en la actividad de la proteína a través de diversas interacciones con la estructura de la cromatina y las modificaciones de las histonas. La tricostatina A y el MS-275 actúan como inhibidores de la histona desacetilasa, aumentando los niveles de acetilación de las proteínas histónicas, creando así un estado de la cromatina más accesible que puede facilitar que la BRD4IN-B se una a las histonas acetiladas y lleve a cabo sus funciones de remodelación de la cromatina. Por otro lado, JQ1, (+)-JQ1, I-BET151, CPI-0610, OTX015, PFI-1, RVX-208 y GSK525762 funcionan inhibiendo los bromodominios de BRD4, una proteína estrechamente asociada a la cromatina. El desplazamiento de BRD4 de la cromatina por estas pequeñas moléculas crea un escenario en el que el papel de BRD4IN-B se hace más prominente, ya que entonces es reclutado para llevar a cabo las actividades necesarias de remodelación de la cromatina, compensando la acción inhibida de BRD4.
Además, LMK-235, al inhibir la histona deacetilasa, también puede conducir a un aumento de la acetilación de histonas, lo que a su vez puede promover la asociación de BRD4IN-B con la cromatina debido a su afinidad por los residuos de lisina acetilados. PF-CBP1, que inhibe selectivamente los bromodominios CREBBP/EP300, crea un efecto similar al potenciar indirectamente el papel de BRD4IN-B en el mantenimiento de la estructura y la función de la cromatina. Estos activadores químicos, a través de sus mecanismos únicos, pueden conducir a un estado en el que las capacidades de remodelación de la cromatina de BRD4IN-B son esenciales para mantener la naturaleza dinámica de la cromatina, asegurando la accesibilidad de la información genética para diversos procesos celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A es un inhibidor de la histona desacetilasa que promueve la acetilación de las histonas, lo que conduce a una estructura relajada de la cromatina. Este estado relajado puede facilitar que la proteína asociada al complejo de remodelación de la cromatina que interactúa con BRD4 (BRD4IN-B) acceda a las histonas acetiladas y se una a ellas, activando así su función de remodelación de la cromatina. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
El I-BET151 es un inhibidor del bromodominio BET que interfiere en la unión del BRD4 a las histonas acetiladas. La inhibición de BRD4 puede desencadenar un mecanismo de retroalimentación en el que BRD4IN-B se regula al alza y se vuelve más activo para mantener las respuestas de la cromatina. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
(+)-JQ1 es el enantiómero de JQ1 con mayor especificidad y afinidad por los bromodominios BRD4. La unión de (+)-JQ1 a BRD4 conduce a la disociación de BRD4 de la cromatina, aumentando potencialmente el reclutamiento y la activación de BRD4IN-B para la remodelación de la cromatina y la regulación transcripcional. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
El MS-275, también conocido como Entinostat, es un inhibidor selectivo de la histona desacetilasa que provoca la hiperacetilación de las histonas. Las histonas hiperacetiladas pueden potenciar la actividad de la BRD4IN-B, ya que interactúa con los residuos de lisina acetilados, promoviendo la remodelación de la cromatina. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
El CPI-0610 es un potente inhibidor del bromodominio BET que interrumpe selectivamente la interacción de BRD4 con la cromatina. La subsiguiente alteración de la dinámica de la cromatina puede conducir a un mayor reclutamiento y activación de BRD4IN-B para ayudar a mantener las funciones necesarias de la cromatina. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
El OTX015, también conocido como MK-8628, es una pequeña molécula inhibidora dirigida a la familia BET de bromodominios. Al inhibir BRD4, OTX015 puede conducir a la activación compensatoria de BRD4IN-B para cumplir funciones esenciales de remodelación de la cromatina. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
El PFI-1 es un inhibidor del bromodominio BET que impide que el BRD4 se asocie a la cromatina. Esto puede aumentar la necesidad de la actividad de remodelación de la cromatina de BRD4IN-B, activando eficazmente su función para compensar la pérdida de actividad de BRD4. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
El RVX-208, también conocido como apabetalona, es una pequeña molécula dirigida contra los bromodominios BET. Puede perturbar la función normal de BRD4, conduciendo potencialmente a la activación de complejos alternativos de remodelación de la cromatina, incluido BRD4IN-B. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
El GSK525762, también conocido como I-BET762, es un inhibidor del bromodominio BET que puede interrumpir la interacción entre el BRD4 y la cromatina. Esta interrupción puede conducir a la activación de BRD4IN-B, ya que puede ser necesaria para facilitar la remodelación de la cromatina en ausencia de BRD4. | ||||||