BC030336 Inhibidores

Los inhibidores comunes de BC030336 incluyen, pero no se limitan a, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6, SB 202190 CAS 152121-30-7 y U-0126 CAS 109511-58-2.

Los inhibidores químicos del BC030336 actúan a través de diversos mecanismos para bloquear su actividad dentro de las vías de señalización celular. El PD98059 y el U0126 son inhibidores de la MEK, una cinasa que fosforila y activa la ERK. Dado que el BC030336 actúa aguas abajo de la vía ERK, estos inhibidores impiden la fosforilación y posterior activación del BC030336 al detener la cascada de señalización ERK. De forma similar, LY294002 y Wortmannin actúan sobre la vía PI3K/Akt, siendo LY294002 un potente inhibidor de PI3K y Wortmannin un inhibidor irreversible de la misma quinasa. La inhibición de PI3K conduce a una disminución de la actividad Akt, que es necesaria para el correcto funcionamiento del BC030336. Por otra parte, la rapamicina inhibe mTOR, otro componente crucial de la vía PI3K/Akt/mTOR, y esta inhibición provoca un bloqueo de la señalización descendente que normalmente implicaría al BC030336.

Otros inhibidores como SP600125, SB203580 y ZM447439 interrumpen otras vías relacionadas con el BC030336. SP600125 inhibe JNK y, al hacerlo, bloquea una vía anterior a BC030336, impidiendo su activación. El SB203580 inhibe específicamente la p38 MAPK, otra vía de la que forma parte el BC030336 y, por tanto, su inhibición perjudica directamente la funcionalidad del BC030336. El ZM447439 se dirige a las quinasas Aurora, que participan en el control del ciclo celular, un proceso que regula el BC030336. Así pues, la inhibición de estas quinasas altera los eventos del ciclo celular a los que se asocia el BC030336. Además, Dasatinib y PP2 son inhibidores de tirosina cinasa de amplio espectro. Dasatinib inhibe las quinasas de la familia Bcr-Abl y Src, mientras que PP2 es más específico de las quinasas de la familia Src. Dado que la BC030336 está asociada a vías de señalización que implican a estas quinasas, el uso de estos inhibidores impide la activación de la BC030336. Por último, el lestaurtinib y el sorafenib se dirigen a diferentes quinasas; el lestaurtinib inhibe la JAK2, una quinasa en las vías que median la actividad del BC030336, y el sorafenib se dirige a múltiples receptores tirosina quinasas y quinasas Raf, todas las cuales forman parte de las complejas redes de señalización en las que está implicado el BC030336, de ahí que su inhibición conduzca a la supresión funcional del BC030336.