BC018465 Inhibidores

Los inhibidores comunes de BC018465 incluyen, pero no se limitan a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, U-0126 CAS 109511-58-2 y SB 203580 CAS 152121-47-6.

Los inhibidores químicos del BC018465 actúan a través de diversos mecanismos para disminuir su actividad. La wortmannina y el LY294002 son inhibidores de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K) y, al impedir la PI3K, pueden reducir la actividad de la proteína cinasa B (Akt). Dado que la Akt es a menudo responsable de la fosforilación de una miríada de proteínas, su inhibición puede conducir directamente a una disminución de la actividad de la BC018465, suponiendo que la BC018465 sea una de esas proteínas afectadas por la Akt. De forma similar, la Rapamicina actúa sobre la diana mecanística de la rapamicina (mTOR), una molécula central en la vía de señalización mTOR. La inhibición de mTOR por Rapamicina impediría la activación del BC018465 si depende de señales que se transmiten típicamente a través de mTOR. El U0126 se dirige a las MEK1/2, que se encuentran aguas arriba de las quinasas ERK1/2. La inhibición de MEK1/2 conduce en consecuencia a una disminución de la actividad de ERK1/2, y si la función del BC018465 depende de la fosforilación de ERK1/2, el U0126 provocaría la disminución de su actividad.

En otro orden de cosas, el SB203580 inhibe específicamente la p38 MAP cinasa, lo que conduce a una disminución de la fosforilación de los sustratos implicados en la vía de respuesta al estrés p38 MAPK. La actividad del BC018465 disminuiría si forma parte de esta vía. La estaurosporina se dirige ampliamente a varias quinasas, lo que podría conducir a una reducción generalizada de la actividad quinasa, incluidas las que podrían fosforilar al BC018465. La PP2 se centra en la inhibición de las tirosina cinasas de la familia Src, lo que puede interrumpir las vías dependientes de la fosforilación de tirosina y disminuir la actividad del BC018465 si está regulado por las tirosina cinasas Src. El PD168393, un inhibidor irreversible de la tirosina cinasa EGFR, provocaría una disminución de la actividad del BC018465 si está regulado por la señalización EGFR. De forma similar, SP600125 inhibe JNK, que participa en las respuestas al estrés y la apoptosis, y reduciría la función de BC018465 si forma parte de la vía JNK.