BC014805 Inhibidores

Los inhibidores comunes del BC014805 incluyen, entre otros, la quinidina CAS 56-54-2, la corticosterona CAS 50-22-6, el verapamilo CAS 52-53-9, la amilorida CAS 2609-46-3 y la cimetidina CAS 51481-61-9.

Los inhibidores químicos del miembro 26 de la familia de transportadores de solutos 22 pueden bloquear eficazmente el mecanismo de transporte mediado por esta proteína. La quinidina, un conocido inhibidor de varios transportadores de cationes orgánicos, compite directamente con los sustratos del miembro 26 de la familia de transportadores de solutos 22, lo que provoca la inhibición de su función de transporte. Del mismo modo, la corticosterona, en virtud de su unión competitiva al transportador, puede inhibir la actividad de la proteína, lo que sugiere que puede bloquear el sitio de unión del sustrato del transportador. El verapamilo, aunque clasificado clásicamente como bloqueante de los canales de calcio, también ejerce su acción inhibidora sobre el miembro 26 de la familia 22 de los transportadores de solutos obstruyendo directamente la vía de transporte. Esta acción no es exclusiva del verapamilo, ya que la amilorida también inhibe el transportador al interactuar con el mecanismo de transporte de cationes y obstruirlo.

Además, otros compuestos, como la cimetidina y el tetraetilamonio, comparten un modo de inhibición similar. La cimetidina se une al miembro 26 de la familia 22 de los transportadores de solutos, impidiendo que los cationes orgánicos accedan al mecanismo de transporte, mientras que el tetraetilamonio actúa como inhibidor estándar de los transportadores de cationes, incluido el miembro 26 de la familia 22 de los transportadores de solutos, mediante inhibición competitiva. La pirilamina y la nicotina también actúan mediante inhibición competitiva, lo que indica que pueden unirse al mismo sitio que los sustratos naturales del transportador. La procainamida sigue esta tendencia al competir por los sitios de unión, lo que provoca la inhibición de la función de la proteína. La trimetoprima, aunque es principalmente un agente antibacteriano, inhibe el transportador por un mecanismo similar. La levomepromazina puede inhibir la proteína bloqueando el canal de transporte, y la difenhidramina inhibe al miembro 26 de la familia 22 de los transportadores de solutos compitiendo directamente con los sustratos endógenos por los sitios de transporte. En conjunto, estas sustancias químicas demuestran la capacidad de inhibir al miembro 26 de la familia 22 de los transportadores de solutos uniéndose directamente y bloqueando el transporte de cationes orgánicos, mostrando diversas interacciones químicas que conducen a la inhibición funcional de esta proteína.