BC014805 Activadores

Los Activadores BC014805 comunes incluyen, entre otros, Cloruro de tetraetilamonio CAS 56-34-8, Verapamilo CAS 52-53-9, Amilorida CAS 2609-46-3, Ouabaína-d3 (Mayor) CAS 630-60-4 y Clorhidrato de guanidina CAS 50-01-1.

Se han identificado activadores químicos de la familia de transportadores de solutos 22 miembro 26 (SLC22A26) en función de su influencia en la dinámica iónica celular. El tetraetilamonio (TEA) actúa como bloqueante de los canales de potasio, provocando un aumento del potencial de membrana que puede desencadenar la activación de SLC22A26 debido a la consiguiente despolarización de la membrana que favorece la captación de cationes orgánicos. Del mismo modo, el verapamilo, a través de su papel como bloqueante de los canales de calcio, puede alterar el equilibrio intracelular de cationes, lo que a su vez puede provocar la activación de SLC22A26 para facilitar el transporte de cationes. La activación por la nicotina de los receptores nicotínicos de acetilcolina neuronales puede causar una afluencia de cationes, lo que puede requerir la activación de SLC22A26 para manejar las mayores demandas de transporte de cationes orgánicos. La amilorida, al inhibir los canales de sodio y los intercambiadores Na+/H+, puede provocar una acumulación de sodio intracelular, creando un escenario en el que la activación de SLC22A26 podría ser una respuesta compensatoria.

Además, la ouabaína, un inhibidor de la bomba Na+/K+-ATPasa, puede conducir a un aumento de los niveles de sodio intracelular, lo que puede provocar la activación de SLC22A26 en un esfuerzo por restablecer el equilibrio catiónico. La guanidina, con sus propiedades de base fuerte, puede modular los estados catiónicos celulares y el pH, desencadenando potencialmente que SLC22A26 ajuste el gradiente electroquímico a favor del transporte de cationes orgánicos. El papel de la quinina como inhibidor de los canales de K+ puede conducir a un aumento celular de la carga catiónica, que puede ser una señal para la activación de SLC22A26 para ayudar en la exportación del exceso de cationes. Otros compuestos, como el propranolol, el diltiazem y la cimetidina, modifican los estados catiónicos celulares a través de diversos mecanismos, ya sea modificando el gasto cardíaco, alterando los niveles de calcio celular o influyendo en los niveles sistémicos de cationes, respectivamente, todo lo cual puede dar lugar a la activación de SLC22A26 a medida que la célula trabaja para mantener la homeostasis de los cationes. Por último, la gabapentina y la fenilefrina, a través de sus acciones sobre los canales de calcio dependientes de voltaje y el receptor adrenérgico alfa-1, respectivamente, pueden influir en el flujo y la distribución de los cationes de tal manera que provoquen la activación de SLC22A26 para satisfacer las necesidades de transporte de cationes de la célula.