BART1 Activadores

Activadores BART1 comunes incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Anisomycin CAS 22862-76-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 y PMA CAS 16561-29-8.

Los activadores de BART1 son un conjunto de sustancias químicas que influyen en la actividad de BART1 a través de diversos mecanismos que afectan a las vías de señalización. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), un activador de la proteína cinasa C (PKC), puede mejorar el estado de fosforilación de numerosas proteínas, incluyendo potencialmente a BART1, suponiendo que sea un sustrato de la PKC. La forskolina eleva los niveles de AMPc, activando así la proteína cinasa A (PKA), que podría fosforilar BART1 para aumentar su actividad. Del mismo modo, la ionomicina eleva los niveles de calcio intracelular, lo que podría activar las quinasas dependientes del calcio, dando lugar a la fosforilación y activación de BART1. El galato de epigalocatequina (EGCG), a través de su inhibición de la cinasa, podría de-reprimir los eventos de fosforilación inhibitoria en BART1. La espermina, que afecta a los canales iónicos y a la actividad cinasa, podría estimular una cascada de señalización que da lugar a la activación de BART1.

El sildenafilo, al inhibir la fosfodiesterasa tipo 5, mantiene niveles elevados de GMPc que podrían activar vías de señalización descendentes, lo que daría lugar a la fosforilación y posterior activación de BART1. La estaurosporina, aunque es un inhibidor de quinasas de amplio espectro, podría facilitar paradójicamente la activación de BART1 al inhibir quinasas que regulan negativamente BART1. LY294002, un inhibidor de PI3K, también podría conducir a la activación de BART1 alterando la señalización descendente que implica a AKT. El U0126 inhibe MEK1/2, amortiguando así la vía MAPK/ERK, lo que podría desplazar la señalización hacia vías que activan BART1. La tricostatina A (TSA), al inhibir las histonas desacetilasas, puede aumentar la expresión de proteínas reguladoras que interactúan con BART1 y potencian su actividad. El Ácido Okadaico, al inhibir las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A, podría aumentar el nivel de fosforilación de BART1, suponiendo que se encuentre dentro de su rango objetivo. Por último, la inhibición selectiva de las isoformas PKC por parte de la Bisindolilmaleimida I podría aumentar la actividad de BART1 al interrumpir los bucles de retroalimentación negativa, suponiendo que las isoformas PKC regulen la función de BART1. En conjunto, estas diversas sustancias químicas emplean distintos mecanismos bioquímicos para modular las vías de señalización que, en última instancia, conducen a una mayor actividad funcional de BART1.