La clase de los inhibidores de Axl comprende pequeñas moléculas diseñadas para actuar selectivamente sobre Axl, un receptor tirosina quinasa implicado en diversos procesos celulares, como la proliferación, la supervivencia y la migración. Estos inhibidores interfieren en la autofosforilación de Axl y en las vías de señalización descendentes, alterando las funciones celulares asociadas a la desregulación de Axl. Miembros notables de esta clase incluyen BGB324 (R428), TP-0903, y SGI-7079, cada uno ejerciendo efectos inhibitorios sobre la actividad Axl quinasa. El BGB324 (R428), un compuesto representativo, se une al dominio quinasa de Axl, inhibiendo su autofosforilación y la señalización subsiguiente. Esta alteración afecta a los procesos celulares, proporcionando a los investigadores una herramienta para explorar el papel de Axl en enfermedades como el cáncer. Del mismo modo, el TP-0903 y el SGI-7079 se dirigen a Axl y a quinasas relacionadas, influyendo en las cascadas de señalización y en la dinámica celular asociadas a la desregulación de Axl.
Otros miembros de la clase de los inhibidores de Axl, como el clorhidrato de R428, el mesilato de bemcentinib (R428, BGB324), el UNC2025 y el UNC21461, comparten mecanismos de acción similares. Interfieren con la actividad de la cinasa Axl, proporcionando a los investigadores un amplio conjunto de herramientas para diseccionar las contribuciones específicas de Axl a los procesos celulares y explorar las implicaciones en enfermedades en las que la desregulación de Axl desempeña un papel crucial. Estos inhibidores de Axl, entre ellos NPS-1034, BMS-777607, dihidrocloruro de R428, clorhidrato de UNC2025, UNC3230 y UNC21461, amplían el repertorio de herramientas a disposición de los investigadores.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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BMS 777607 | 1025720-94-8 | sc-364438 sc-364438A | 10 mg 50 mg | $392.00 $1244.00 | 1 | |
El BMS 777607 actúa como inhibidor selectivo del receptor tirosina quinasa AXL, interrumpiendo sus vías de señalización. Este compuesto exhibe una afinidad de unión única, estabilizando la conformación inactiva de AXL e impidiendo la activación corriente abajo. Su perfil cinético revela una asociación rápida y una disociación prolongada, lo que permite una modulación eficaz de las respuestas celulares. Al interferir en los procesos mediados por AXL, altera las interacciones moleculares clave que influyen en la supervivencia y la proliferación celular. | ||||||
4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 13080-85-8 | sc-267771 | 5 g | $100.00 | ||
El 4,4'-Bis(4-aminofenoxi)bifenilo funciona como un potente modulador de la actividad del receptor AXL, mostrando una capacidad distintiva para alterar la conformación del receptor. Su estructura molecular facilita los enlaces de hidrógeno específicos y las interacciones de apilamiento π-π, aumentando la estabilidad de la unión. La cinética de reacción del compuesto indica una notable velocidad de formación de complejos, que influye en las cascadas de señalización descendentes. Este comportamiento único le permite alterar eficazmente los mecanismos celulares mediados por AXL, afectando a diversos procesos biológicos. | ||||||
Bemcentinib | 1037624-75-1 | sc-507363 | 10 mg | $900.00 | ||
El BGB324, también conocido como R428, es una pequeña molécula inhibidora dirigida contra Axl y otras tirosina quinasas receptoras de la familia TAM. Al unirse al dominio quinasa, el BGB324 inhibe la autofosforilación y la señalización descendente, lo que conduce a una reducción de la actividad de Axl. | ||||||