AVP Receptor V1a Inhibidores
Los inhibidores comunes del receptor V1a de AVP incluyen, entre otros, el clorhidrato de Conivaptán, SR 49059 CAS 150375-75-0, clorhidrato de L-368.899 CAS 148927-60-0, trans-N-Boc-1,4-ciclohexanodiamina CAS 177906-48-8 y OPC 21268 CAS 131631-89-5.
Los inhibidores del receptor V1A de AVP pertenecen a una clase química de compuestos que se dirigen específicamente al subtipo V1A del receptor de vasopresina y lo inhiben. El receptor V1A es un receptor acoplado a proteína G que se expresa principalmente en diversos tejidos. Estos inhibidores ejercen sus efectos uniéndose al receptor V1A e interfiriendo en su activación por la hormona neuropéptida arginina vasopresina (AVP). Desde el punto de vista químico, los inhibidores del receptor V1A de la AVP pueden ser diversos e incluir tanto compuestos peptídicos como pequeñas moléculas. Los inhibidores peptídicos suelen consistir en secuencias específicas de aminoácidos que imitan partes de la molécula de AVP y se unen competitivamente al receptor V1A, inhibiendo la unión de la AVP endógena y la subsiguiente activación del receptor. Por otra parte, los inhibidores de moléculas pequeñas suelen ser compuestos sintéticos diseñados para interactuar selectivamente con el receptor V1A e interrumpir su función.
El desarrollo de inhibidores del receptor V1A de AVP implica diversas estrategias, como el cribado de alto rendimiento, el diseño basado en estructuras y la optimización de compuestos para mejorar su afinidad y selectividad por el receptor V1A. Estos inhibidores están diseñados para dirigirse específicamente al receptor V1A sin interacciones significativas con otros subtipos de receptores, lo que garantiza su especificidad en la inhibición de las vías de señalización mediadas por V1A. Al inhibir el receptor V1A, estos compuestos interfieren con las cascadas de señalización posteriores activadas por la AVP, incluyendo la movilización del calcio intracelular, la regulación de los segundos mensajeros intracelulares y la modulación de las respuestas celulares. Esta inhibición puede conducir a la alteración de procesos fisiológicos y funciones celulares que están regulados por la activación del receptor V1A.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Conivaptan hydrochloride | 168626-94-6 | sc-391954A sc-391954B sc-391954 sc-391954C | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $87.00 $120.00 $240.00 $540.00 | 1 | |
El hidrocloruro de conivaptán actúa como antagonista selectivo del receptor V1a de la AVP, presentando unas características de unión únicas que alteran las interacciones receptor-ligando. Su presencia altera el paisaje conformacional del receptor, inhibiendo las vías de señalización de la proteína G aguas abajo. Las características estructurales del compuesto promueven un impedimento estérico específico, bloqueando eficazmente la activación del receptor e influyendo en las respuestas celulares. Esta modulación de la dinámica del receptor puede tener un impacto significativo en varios sistemas biológicos. | ||||||
SR 49059 | 150375-75-0 | sc-204300 | 10 mg | $347.00 | ||
El SR 49059 actúa como antagonista selectivo del receptor V1a de la AVP, presentando interacciones moleculares distintas que dificultan la activación del receptor. Su afinidad de unión única altera el estado conformacional del receptor, lo que conduce a una reducción de la señalización acoplada a la proteína G. Los atributos estructurales del compuesto facilitan interacciones estéricas específicas, impidiendo eficazmente la unión del ligando y modulando las vías intracelulares. Esta interferencia puede afectar profundamente a los procesos fisiológicos regidos por el sistema AVP. | ||||||
L-368,899 hydrochloride | 148927-60-0 | sc-204037 sc-204037A | 1 mg 10 mg | $155.00 $327.00 | 5 | |
El clorhidrato L-368.899 es un antagonista selectivo del receptor V1a de la AVP, caracterizado por su capacidad de interrumpir las interacciones receptor-ligando. Su estructura molecular única permite un impedimento estérico preciso, bloqueando eficazmente el sitio activo del receptor. Este compuesto presenta propiedades cinéticas distintas, que influyen en la velocidad de activación del receptor y en las cascadas de señalización posteriores. Al alterar la dinámica del receptor, el clorhidrato de L-368.899 puede influir significativamente en diversas respuestas celulares asociadas a las vías de señalización de la AVP. | ||||||
trans-N-Boc-1,4-cyclohexanediamine | 177906-48-8 | sc-272673 sc-272673A | 100 mg 500 mg | $79.00 $300.00 | ||
La trans-N-Boc-1,4-ciclohexanodiamina se caracteriza por su capacidad de interactuar selectivamente con el receptor V1a de AVP, influyendo en las vías de señalización a través de su conformación estructural única. La presencia del grupo protector Boc (terc-butiloxicarbonilo) aumenta su estabilidad y solubilidad, facilitando interacciones moleculares específicas. Este compuesto presenta una cinética de unión distinta, lo que permite una modulación matizada de la actividad del receptor, que puede dar lugar a respuestas fisiológicas variadas. Su estructura cíclica contribuye a la rigidez conformacional, lo que influye en su reactividad general y en su perfil de interacción. | ||||||
OPC 21268 | 131631-89-5 | sc-362775 sc-362775A | 5 mg 25 mg | $137.00 $681.00 | ||
El OPC-21268 actúa como inhibidor selectivo al unirse al receptor V1A de forma que obstruye la interacción con su ligando natural, la AVP, deteniendo eficazmente la capacidad del receptor para desencadenar acontecimientos de señalización descendentes relacionados con la vasoconstricción y la homeostasis de fluidos. | ||||||