Aurora Inhibidores
Los inhibidores comunes de Aurora incluyen, entre otros, AT9283 CAS 896466-04-9, AZD1152-HQPA CAS 722544-51-6, MLN8237 CAS 1028486-01-2, MLN 8054 CAS 869363-13-3 y Tozasertib CAS 639089-54-6.
Los inhibidores de la aurora constituyen una clase distinta de compuestos químicos dirigidos principalmente contra una familia de proteínas cinasas de serina/treonina conocidas como cinasas Aurora. Estas quinasas desempeñan un papel fundamental en la organización de varias etapas de la división celular, como la maduración del centrosoma, el ensamblaje del huso, la segregación cromosómica y la citocinesis. La familia de las Aurora quinasas está formada por tres miembros principales: Aurora A, Aurora B y Aurora C. Aurora A se asocia principalmente a la maduración y separación del centrosoma durante la mitosis temprana, mientras que Aurora B interviene en la regulación de la segregación cromosómica y la citocinesis durante la mitosis tardía. La Aurora C, aunque menos estudiada, también contribuye a los procesos de división celular. El mecanismo subyacente de los inhibidores de Aurora se centra en la interrupción de los eventos de fosforilación finamente sintonizados orquestados por las quinasas Aurora. Estos compuestos suelen ser pequeñas moléculas que interfieren en el sitio activo de la quinasa uniéndose competitivamente al bolsillo de unión al ATP. Al hacerlo, los inhibidores de Aurora impiden la capacidad de la quinasa para fosforilar sus sustratos, induciendo así defectos en la división celular.
Específicamente, la inhibición de Aurora A a menudo conduce a defectos en la maduración y separación del centrosoma, causando una formación aberrante del huso y aneuploidía. Del mismo modo, la inhibición de Aurora B afecta a la alineación cromosómica y a la citocinesis, provocando la acumulación de células multinucleadas. Los inhibidores de la aurora presentan distintos grados de selectividad hacia las diferentes isoformas de la aurora cinasa, y algunos compuestos se dirigen preferentemente a la aurora A, a la aurora B o a ambas. Además, debido al papel crucial de las Aurora quinasas en la división celular, estos inhibidores han suscitado una gran atención en la investigación del cáncer, ya que la división celular descontrolada es una característica distintiva del cáncer. Sin embargo, sus aplicaciones van más allá de la oncología, ya que también ofrecen información sobre procesos fundamentales del ciclo celular. En conclusión, los inhibidores de Aurora constituyen una clase farmacológicamente intrigante de compuestos que proporcionan a los investigadores valiosas herramientas para diseccionar los intrincados mecanismos que gobiernan la división celular y la mitosis, arrojando luz sobre aspectos tanto fisiológicos como patológicos del comportamiento celular.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
AZD1152-HQPA | 722544-51-6 | sc-265334 | 10 mg | $375.00 | ||
El AZD1152-HQPA se caracteriza por su inhibición selectiva de las Aurora quinasas, que desempeñan un papel crucial en la regulación del ciclo celular. Este compuesto interrumpe la fosforilación de sustratos clave, provocando la detención mitótica y la posterior apoptosis en células que se dividen rápidamente. Su singular afinidad de unión al sitio de unión al ATP de las Aurora quinasas aumenta su potencia, mientras que sus características estructurales facilitan interacciones eficaces con el dominio quinasa, influyendo en las vías de señalización descendentes y en la dinámica celular. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Alisertib es un inhibidor selectivo de la Aurora A quinasa. Interrumpe la fosforilación de Aurora A e impide su activación, lo que provoca la detención del ciclo celular y la apoptosis en las células cancerosas. | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | $180.00 $400.00 | ||
El AT9283 funciona como un potente inhibidor de la Aurora quinasa, mostrando una capacidad única para alterar el bolsillo de unión al ATP a través de interacciones moleculares específicas. Su conformación estructural facilita la unión selectiva, lo que conduce a la inhibición de la actividad de la quinasa y las consiguientes alteraciones en la regulación del ciclo celular. El compuesto presenta una cinética de reacción distintiva, caracterizada por un inicio de acción rápido y una participación sostenida, modulando eficazmente los procesos mitóticos e influyendo en la dinámica de la proliferación celular. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
El MLN8054 inhibe la Aurora A compitiendo con el ATP por la unión al sitio activo de la quinasa. Esto impide la fosforilación de los sustratos de Aurora A, lo que provoca la interrupción del ciclo celular y la apoptosis en las células cancerosas. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
El VX-680 (Tozasertib) inhibe la Aurora A uniéndose a su bolsillo de unión al ATP. Esta interferencia interrumpe la función de Aurora A en la progresión del ciclo celular, lo que provoca defectos en la división celular y, finalmente, la muerte celular. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
El ZM447439 inhibe la Aurora A quinasa y otras quinasas implicadas en la regulación del ciclo celular. Altera la separación de los centrosomas y el ensamblaje del huso, lo que provoca la detención mitótica y la muerte celular. | ||||||