AT1 Inhibidores
Los inhibidores AT1 comunes incluyen, entre otros, el Losartán potásico CAS 124750-99-8, el Irbesartán CAS 138402-11-6, el Losartán CAS 114798-26-4, el Candesartán CAS 139481-59-7 y el Telmisartán CAS 144701-48-4.
Los inhibidores de AT1, también conocidos como bloqueantes de los receptores de angiotensina II (BRA), son una clase de compuestos que se unen selectivamente al receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1). La angiotensina II es un potente péptido vasoactivo que desempeña un papel fundamental en el sistema renina-angiotensina (SRA), que regula la presión arterial y el equilibrio de líquidos. El receptor AT1 es uno de los dos principales subtipos de receptores de la angiotensina II y es el principal responsable de las conocidas acciones de la angiotensina II, como la vasoconstricción, la secreción de aldosterona, la modificación de la estructura cardiaca y vascular y la reabsorción de sodio. Al inhibir este receptor, los inhibidores de la AT1 interfieren en la unión de la angiotensina II a su receptor, bloqueando así su activación. Esta clase de compuestos presenta una gran afinidad por el subtipo de receptor AT1, a diferencia del receptor de angiotensina II tipo 2 (AT2), cuyas funciones son diferentes y menos conocidas.
La estructura química de los inhibidores de la AT1 se caracteriza por una diversidad de estructuras moleculares, aunque muchas comparten rasgos comunes que son esenciales para su actividad. Típicamente, poseen una fracción bifenílica o una estructura no bifenílica análoga que permite la orientación espacial adecuada necesaria para interaccionar con el receptor AT1. Además, suele haber un grupo de ácido carboxílico o su bioisóster, que es fundamental para la unión al receptor. La diversidad estructural entre los inhibidores de la AT1 permite variaciones en sus perfiles farmacocinéticos y en la dinámica de unión al receptor.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valsartan-d3 | 1331908-02-1 | sc-220363 | 1 mg | $394.00 | ||
El valsartán-d3, un derivado deuterado, presenta interacciones únicas con el receptor AT1, caracterizadas por efectos isotópicos alterados que aumentan su afinidad de unión. La presencia de deuterio modifica las frecuencias vibracionales de la molécula, afectando a sus propiedades termodinámicas y a la cinética de reacción. Esta alteración facilita distintos estados conformacionales, permitiendo una exploración matizada de la dinámica del receptor y de las vías de señalización, enriqueciendo así la comprensión de las interacciones receptor-ligando. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
El valsartán, un bloqueante de los receptores de la angiotensina II, presenta interacciones moleculares únicas con el receptor AT1 gracias a su conformación de unión específica. Su estructura permite la inhibición selectiva de la activación del receptor, influyendo en las cascadas de señalización posteriores. Las regiones hidrofóbicas del compuesto aumentan su afinidad por el receptor, mientras que su estereoquímica desempeña un papel crucial en la modulación de los cambios conformacionales del receptor. Esta intrincada interacción contribuye a comprender la selectividad del receptor y la eficacia del ligando. | ||||||
Olmesartan Medoxomil | 144689-63-4 | sc-219482 sc-219482A | 10 mg 100 mg | $60.00 $186.00 | ||
El olmesartán medoxomilo, un antagonista del receptor de la angiotensina II, presenta características de unión distintivas con el receptor AT1, principalmente por su disposición espacial única. La capacidad del compuesto para formar enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas facilita una fuerte afinidad por el receptor, influyendo en su estado de activación. Además, la naturaleza de profármaco del compuesto permite su conversión metabólica, aumentando su biodisponibilidad y la dinámica de interacción dentro de los sistemas biológicos. Este comportamiento multifacético subraya su papel en la modulación del receptor. | ||||||
Candesartan Celexetil Ester | 145040-37-5 | sc-204666 sc-204666A | 100 mg 250 mg | $115.00 $200.00 | ||
Candesartán Celexetil Ester presenta un perfil de interacción único con el receptor AT1, caracterizado por su estructura lipofílica que aumenta la permeabilidad de la membrana. La funcionalidad de éster del compuesto permite la hidrólisis selectiva, dando lugar a la forma activa que participa en interacciones iónicas e hidrofóbicas específicas con el receptor. Esta unión selectiva altera la conformación del receptor, influyendo en las vías de señalización posteriores y contribuyendo a sus propiedades farmacocinéticas distintivas. | ||||||
Azilsartan | 147403-03-0 | sc-503231 sc-503231A sc-503231B sc-503231C sc-503231D sc-503231E | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $140.00 $180.00 $230.00 $370.00 $490.00 $781.00 | ||
El azilsartán inhibe el AT1 al unirse de forma competitiva al receptor de angiotensina II, impidiendo la activación de las vías de señalización descendentes implicadas en la vasoconstricción y la liberación de aldosterona. | ||||||
EMD 66684 | 187683-79-0 | sc-203941 sc-203941A | 10 mg 50 mg | $179.00 $760.00 | ||
El EMD 66684 es un compuesto innovador que actúa como antagonista del receptor AT1 y se distingue por su arquitectura molecular única, que favorece una fuerte afinidad de unión. Sus sustituyentes halogenados facilitan rápidas interacciones electrofílicas, potenciando la reactividad con nucleófilos. La conformación dinámica del compuesto permite una modulación eficaz de la actividad del receptor, influyendo en las cascadas de señalización intracelular. Además, sus características de solubilidad permiten una distribución eficiente en los sistemas biológicos, lo que repercute en su eficacia global. | ||||||
N-[(2′-Cyano[1,1′-biphenyl]-4-yl)methyl]-L-valine Methyl Ester Hydrochloride | 482577-59-3 | sc-397092 | 1 g | $320.00 | ||
El clorhidrato de éster metílico de N-[(2'-ciano[1,1'-bifenil]-4-il)metil]-L-valina presenta propiedades intrigantes como antagonista del receptor AT1. Su diseño estructural presenta un grupo ciano que potencia la capacidad de retención de electrones, promoviendo interacciones específicas con los receptores. La funcionalidad éster del compuesto contribuye a su estabilidad y reactividad, permitiendo una hidrólisis selectiva en condiciones fisiológicas. Este perfil único influye en su comportamiento cinético, facilitando la modulación específica de las vías de señalización. | ||||||