Los inhibidores de ASCL1 engloban una serie de compuestos que atenúan indirectamente la actividad o expresión del factor de transcripción ASCL1. Estos inhibidores actúan modulando diversas vías de señalización que se encuentran aguas arriba de ASCL1, como Notch y Sonic Hedgehog (Shh), que son críticas en la regulación de ASCL1 debido a su papel en los procesos de desarrollo y oncogénesis. Al inhibir la actividad de proteínas clave dentro de estas vías, como la gamma-secretasa en la vía Notch y Smoothened en la vía Shh, estos productos químicos pueden disminuir la expresión de ASCL1. Los compuestos enumerados no son inhibidores de ASCL1 en sentido directo, sino que actúan sobre las proteínas que regulan las vías que controlan la expresión de ASCL1.
El impacto de estos compuestos sobre la actividad de ASCL1 es consecuencia de su acción sobre los mecanismos reguladores que rigen la diferenciación y la proliferación celular. Por ejemplo, los inhibidores de la gamma-secretasa, como DAPT, RO4929097 y LY411575, impiden la escisión de los receptores Notch, manteniendo así a Notch en un estado inactivo y suprimiendo indirectamente ASCL1, que normalmente se regula al alza en respuesta a la señalización Notch activa. De forma similar, los inhibidores de la vía Shh, como la ciclopamina y el vismodegib, se unen a la proteína Smoothened y la inhiben, inhibiendo así los eventos de señalización descendentes que conducen a la activación de los factores de transcripción GLI y a la subsiguiente regulación al alza de ASCL1. El inhibidor del bromodominio BET JQ1 proporciona un enfoque más amplio al suprimir la transcripción de genes bajo la influencia reguladora de la señalización Notch, que puede incluir ASCL1.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
El DAPT es un inhibidor de la gamma-secretasa que impide la escisión del receptor Notch, manteniendo así Notch en su forma inactiva y regulando indirectamente a la baja ASCL1, que está regulada negativamente por la señalización Notch activa. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La ciclopamina es un inhibidor de la vía Shh. Se une e inhibe a Smoothened, una proteína clave en la vía, lo que puede conducir a la regulación a la baja de ASCL1, ya que la señalización Shh está implicada en su regulación al alza. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61 se dirige específicamente e inhibe los factores de transcripción GLI en la vía Shh, que son activadores ascendentes de ASCL1, lo que podría conducir a una disminución de la expresión de ASCL1. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 es un inhibidor del bromodominio BET que puede suprimir la transcripción de varios genes, incluidos los influidos por la señalización Notch, lo que posiblemente provoca una reducción de los niveles de ASCL1. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097 es otro inhibidor de la gamma-secretasa, que puede suprimir la señalización Notch y, por tanto, disminuir la expresión de ASCL1 debido a la interacción entre Notch y ASCL1. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
Este compuesto antifúngico también inhibe la vía Shh. Al bloquear Smoothened, el itraconazol puede contribuir a reducir los niveles de ASCL1. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
El trióxido de arsénico puede alterar múltiples vías de señalización, incluida Notch, y puede reducir indirectamente la expresión de ASCL1. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
LY411575 es un potente inhibidor de la gamma-secretasa que puede impedir la activación de la señalización Notch y, por tanto, podría suprimir indirectamente ASCL1. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
El vismodegib, un inhibidor de Smoothened, se utiliza para bloquear la señalización de Shh, lo que puede provocar la regulación a la baja de ASCL1. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Un inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina que puede provocar la detención del ciclo celular y potencialmente regular a la baja ASCL1 al afectar a la regulación de la transcripción. |