ARK-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de ARK-2 incluyen, entre otros, Tozasertib CAS 639089-54-6, Hesperadin CAS 422513-13-1, MLN8237 CAS 1028486-01-2, MLN 8054 CAS 869363-13-3 y AT9283 CAS 896466-04-9.
Los inhibidores de ARK-2 son una clase de compuestos químicos diseñados para inhibir la actividad de la enzima ARK-2 (Receptor Quinasa Activado 2), que desempeña un papel crítico en diversas vías de señalización celular. La ARK-2, una serina/treonina quinasa, interviene en la regulación de varios procesos clave, como la progresión del ciclo celular, la apoptosis y la respuesta celular al estrés. Estos inhibidores actúan uniéndose al sitio activo de ARK-2, impidiendo su actividad de fosforilación. Esta unión se produce normalmente a través de interacciones con el bolsillo de unión al ATP de la enzima, bloqueando eficazmente el acceso al ATP, que es crucial para la actividad de la quinasa. La estructura de los inhibidores de la ARK-2 suele incluir un andamiaje central que interactúa con la región bisagra de la cinasa, junto con sustituyentes adicionales que mejoran la especificidad y la afinidad de unión. Estos compuestos se diseñan generalmente mediante una combinación de diseño racional de fármacos y cribado de alto rendimiento, lo que permite la identificación de moléculas con propiedades inhibidoras óptimas.
La química de los inhibidores de ARK-2 implica diversos motivos estructurales, con muchos compuestos que presentan núcleos heterocíclicos como piridinas, quinolinas o pirimidinas, que se sabe que interactúan favorablemente con los dominios de la cinasa. Estas estructuras centrales se modifican a menudo con diversos grupos funcionales, como halógenos, amidas o sulfonamidas, para mejorar las propiedades farmacocinéticas y fisicoquímicas de los inhibidores. Algunos inhibidores de ARK-2 también incorporan elementos hidrófobos que mejoran su capacidad para penetrar en las membranas celulares, aumentando así su disponibilidad intracelular. El diseño de estos inhibidores suele implicar estudios detallados de relación estructura-actividad (SAR) para optimizar su selectividad frente a ARK-2 y minimizar al mismo tiempo los efectos fuera de diana. Esta selectividad es crucial, ya que garantiza que los inhibidores modulen específicamente la actividad de ARK-2 sin afectar a otras quinasas, proporcionando así una herramienta específica para estudiar el papel de ARK-2 en diversos procesos celulares. El desarrollo de inhibidores de ARK-2 sigue siendo un área activa de investigación, con esfuerzos continuos para refinar sus características estructurales y mejorar su eficacia de unión.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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4-Chloro-6,7-bis-(2-methoxy-ethoxy)-quinazoline | 183322-18-1 | sc-357724 sc-357724A | 100 mg 250 mg | $131.00 $262.00 | ||
La 4-cloro-6,7-bis-(2-metoxietoxi)-quinazolina, como ARK-2, muestra patrones de reactividad distintivos que le permiten formar complejos transitorios con biomoléculas clave. Su estructura única permite una mayor solubilidad y permeabilidad, facilitando una rápida difusión a través de las membranas celulares. Las interacciones del compuesto con iones metálicos pueden alterar sus propiedades electrónicas, influyendo en la cinética de reacción y permitiéndole modular eficazmente vías bioquímicas específicas. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI, SU6668 | 210644-62-5 | sc-204175 | 5 mg | $79.00 | 9 | |
El inhibidor VI de la tirosina cinasa PDGFR, conocido como SU6668, presenta una notable selectividad en su acción sobre los receptores de tirosina cinasa, lo que influye en las cascadas de señalización celular. Su arquitectura molecular única promueve una fuerte afinidad de unión, lo que conduce a la estabilización de los complejos enzima-sustrato. La capacidad de este compuesto para interrumpir los procesos de fosforilación altera la señalización descendente, afectando a la proliferación y diferenciación celular. Además, sus regiones hidrofóbicas mejoran las interacciones con las membranas lipídicas, afectando a la dinámica de absorción celular. | ||||||
OM137 | 292170-13-9 | sc-255403 | 5 mg | $67.00 | ||
OM137, clasificado como un ARK-2, demuestra una reactividad intrigante como haluro ácido, participando en la sustitución nucleofílica del acilo con notable eficacia. Su grupo carbonilo electrofílico facilita rápidas interacciones con aminas y alcoholes, generando diversos derivados acílicos. La configuración estérica única del compuesto influye en la cinética de reacción, permitiendo vías de acilación selectivas. Además, sus grupos funcionales polares mejoran la solubilidad en varios disolventes, promoviendo perfiles de reactividad versátiles en aplicaciones sintéticas. | ||||||
Paprotrain | 57046-73-8 | sc-364124A sc-364124 | 5 mg 10 mg | $90.00 $129.00 | 2 | |
Paprotrain, un haluro ácido ARK-2, presenta una reactividad distintiva caracterizada por su capacidad para formar intermedios estables durante la sustitución nucleofílica del acilo. Las propiedades electrónicas únicas del compuesto aumentan su electrofilia, permitiendo reacciones rápidas y selectivas con una serie de nucleófilos. Además, su disposición estérica específica influye en la regioselectividad de la acilación, mientras que su alta reactividad en entornos polares facilita diversas transformaciones sintéticas. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
El MLN8054 es un inhibidor de la quinasa Aurora A que inhibe indirectamente la Aurora B, provocando la detención del ciclo celular. Su acción sobre la ARK-2 implica la interrupción de la formación del huso mitótico, que es crucial para la división celular. | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | $180.00 $400.00 | ||
El AT9283 es un inhibidor de quinasas multiobjetivo, incluidas las quinasas Aurora B, JAK2 y ABL. Al inhibir ARK-2, conduce a la detención del ciclo celular y a la apoptosis, destacando su papel en la estabilidad cromosómica. | ||||||