Paprotrain (CAS 57046-73-8)
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Paprotrain es un compuesto acrilonitrilo permeable a la célula que inhibe al miembro de la familia kinesina-6 MKLP-2 (Proteína mitótica similar a la kinesina 2, o KIF20A). Paprotrain tiene un IC50 contra la actividad ATPasa basal y estimulada por microtúbulos/MT = 1,35 y 0,83 μM, respectivamente, de manera reversible, ATP-no competitiva (Ki = 3,36 μM) y no competitiva con MT (Ki = 1,6 μM), con poco efecto contra la actividad ATPasa de 12 otras kinesinas (≤20% de inhibición a 50 μM), incluyendo la cercana MKLP-1 y MPP1 (Proteína fosforilada de la fase M 1). Se ha demostrado que Paprotrain inhibe la relocalización del centromero a la zona media del huso de la anafase de ARK-2 (Aurora B) y survivina en culturas de HeLa (50 μM durante 8 h), pero no la relocalización mediada por MKLP-1 o Kif4 de PRC1, lo que resulta en cromosomas desalineados (70% de las células metafásicas totales), husos multipolares (14% de las células metafásicas totales) y eventual apoptosis.
Paprotrain (CAS 57046-73-8) Referencias
- Reubicación de Aurora B y survivina desde los centrómeros al huso central alterada por un inhibidor MKLP-2 específico de kinesina. | Tcherniuk, S., et al. 2010. Angew Chem Int Ed Engl. 49: 8228-31. PMID: 20857469
- El inhibidor de MKlp2 paprotrain afecta a la extrusión del cuerpo polar durante la maduración de ovocitos de ratón. | Liu, J., et al. 2013. Reprod Biol Endocrinol. 11: 117. PMID: 24359300
- KIF20A regula la maduración del ovocito porcino y el desarrollo embrionario temprano. | Zhang, Y., et al. 2014. PLoS One. 9: e102898. PMID: 25036038
- Nuevas investigaciones sobre Paprotrain: Hacia la concepción de inhibidores selectivos y multiobjetivo de las cinasas del SNC. | Labrière, C., et al. 2016. Eur J Med Chem. 124: 920-934. PMID: 27676471
- Acoplamiento de la fisión y salida de vesículas RAB6 en puntos calientes del Golgi mediante interacciones kinesina-miosina. | Miserey-Lenkei, S., et al. 2017. Nat Commun. 8: 1254. PMID: 29093437
- KIF20A, altamente expresado en células hematopoyéticas inmaduras, favorece el crecimiento de la línea celular HL60. | Morita, H., et al. 2018. Int J Hematol. 108: 607-614. PMID: 30182171
- Papel de un motor de kinesina en la mecánica celular del cáncer. | Mandal, K., et al. 2019. Nano Lett. 19: 7691-7702. PMID: 31565944
- Caracterización de KIF20A como biomarcador pronóstico y diana terapéutica para diferentes subtipos de cáncer de mama. | Nakamura, M., et al. 2020. Int J Oncol. 57: 277-288. PMID: 32467984
- MKLP2 es una kinesina móvil que transporta el complejo cromosómico pasajero durante la anafase. | Adriaans, IE., et al. 2020. Curr Biol. 30: 2628-2637.e9. PMID: 32502404
- Un mecanismo de vigilancia de la anafase previene la formación de micronúcleos a partir de errores frecuentes de segregación cromosómica. | Orr, B., et al. 2021. Cell Rep. 37: 109783. PMID: 34758324
- La kinesina KIF20A promueve la progresión a cáncer de próstata resistente a la castración mediante la activación autocrina del receptor de andrógenos. | Copello, VA. and Burnstein, KL. 2022. Oncogene. 41: 2824-2832. PMID: 35418689
- KIF20A promueve el desarrollo del fibrosarcoma a través de la vía de señalización PI3K-Akt. | Jin, Z., et al. 2022. Exp Cell Res. 420: 113322. PMID: 36037925
- Identificación de las familias de proteínas KIF y MCM como nuevas dianas para la terapia combinada con inhibidores CDK4/6 en el cáncer de vejiga. | Kositza, J., et al. 2023. Urol Oncol. 41: 253.e11-253.e20. PMID: 36813612
Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
Paprotrain, 5 mg | sc-364124A | 5 mg | $90.00 | |||
Paprotrain, 10 mg | sc-364124 | 10 mg | $129.00 |