APRIL-TWEAK Inhibidores
Los inhibidores comunes de APRIL-TWEAK incluyen, entre otros, Talidomida CAS 50-35-1, Lenalidomida CAS 191732-72-6, Pomalidomida CAS 19171-19-8, Bortezomib CAS 179324-69-7 y Partenolida CAS 20554-84-1.
Los inhibidores químicos de APRIL-TWEAK se dirigen a varios componentes de la vía de señalización NF-κB, que es esencial para la función de la proteína en la supervivencia celular y la producción de citocinas. La talidomida, la lenalidomida y la pomalidomida, todas ellas relacionadas por su origen en la familia de las talidomidas, interrumpen esta vía inhibiendo la translocación nuclear y la posterior unión al ADN de NF-κB. Al detener este paso crítico, estos inhibidores impiden la transcripción de genes diana del NF-κB que, de otro modo, serían activados por APRIL-TWEAK. Del mismo modo, el bortezomib actúa en esta vía impidiendo la degradación de IκB, el inhibidor de NF-κB. Esta inhibición del proteasoma conduce a la acumulación de IκB, que secuestra el NF-κB en el citoplasma, lejos del material genético de la célula, donde de otro modo podría interactuar con APRIL-TWEAK y potenciar sus funciones.
Otros inhibidores, como la partenolida y el Bay 11-7082, inhiben directamente los componentes de la cascada de señalización del NF-κB. La partenolida se dirige a la subunidad p65 de NF-κB, impidiendo su translocación nuclear, mientras que Bay 11-7082 inhibe irreversiblemente la fosforilación de IκBα, estabilizando el inhibidor de NF-κB e impidiendo así la activación de NF-κB. Siguiendo con este tema, (S,R)-Rolipram eleva los niveles intracelulares de AMPc, que a su vez antagonizan la señalización de NF-κB, interrumpiendo las vías necesarias para la función APRIL-TWEAK. El PS-1145, el IMD-0354 y el TPCA-1 son más específicos en su enfoque, centrándose en la inhibición de la quinasa IκB (IKK), con el PS-1145 y el IMD-0354 inhibiendo selectivamente la IKK, y el TPCA-1 dirigiéndose específicamente a la IKK-2. Al impedir la IKK, la inhibición de la quinasa IκB es más eficaz. Al impedir el papel de IKK en la activación de NF-κB, estos inhibidores evitan los efectos secundarios que APRIL-TWEAK ejercería normalmente. Por último, la wedelolactona también inhibe la IKK, completando el cuadro de sustancias que interfieren en la vía del NF-κB y, en consecuencia, en las actividades funcionales de APRIL-TWEAK.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La talidomida inhibe la vía del factor nuclear kappa B (NF-κB). Se sabe que la APRIL-TWEAK está asociada a la vía NF-κB, que es crítica para la supervivencia celular y la producción de citocinas. Al inhibir el NF-κB, la talidomida puede reducir las señales de supervivencia que de otro modo serían potenciadas por APRIL-TWEAK, inhibiendo así funcionalmente su actividad. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
La Lenalidomida, similar a la Talidomida, se dirige a la vía NF-κB. También se ha demostrado que inhibe la producción de citoquinas proinflamatorias y promueve las citoquinas antiinflamatorias. Mediante estas acciones, la lenalidomida puede interferir en los entornos celulares que facilitan el papel funcional de APRIL-TWEAK, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $140.00 $306.00 $459.00 $1224.00 $1958.00 | 1 | |
La pomalidomida, un análogo de la talidomida, actúa sobre la misma vía del NF-κB. Al inhibir el NF-κB, la Pomalidomida puede interrumpir la activación de las células mediada por APRIL-TWEAK, lo que conduce a una disminución de la capacidad de la proteína para promover la señalización de supervivencia, inhibiendo así funcionalmente APRIL-TWEAK. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib es un inhibidor del proteasoma que puede provocar la acumulación de IκB, un inhibidor del NF-κB. Si el IκB impide que el NF-κB se transloque al núcleo y se una al ADN, la acción de APRIL-TWEAK, que depende de la señalización del NF-κB para algunas de sus funciones, puede inhibirse funcionalmente. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
La partenolida inhibe el NF-κB bloqueando la translocación nuclear de p65, una subunidad del NF-κB. Esta acción interrumpe la cascada de señalización en la que podría participar APRIL-TWEAK, en particular en la inflamación y la supervivencia celular, por lo que inhibe funcionalmente la actividad de APRIL-TWEAK. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Se sabe que el Bay 11-7082 inhibe de forma irreversible la fosforilación de IκBα, estabilizando así IκBα e inhibiendo la activación de NF-κB. Dado que APRIL-TWEAK depende de la señalización NF-κB para sus actividades, la inhibición de esta vía puede conducir a una inhibición funcional de APRIL-TWEAK. | ||||||
IKK Inhibitor X | 431898-65-6 | sc-221742 | 5 mg | $345.00 | 3 | |
El PS-1145 es un inhibidor específico de la quinasa IκB (IKK), que desempeña un papel crucial en la activación del NF-κB. Al inhibir la IKK, el PS-1145 impide la fosforilación y degradación de IκB, inhibiendo así la activación de NF-κB y, posteriormente, la función de APRIL-TWEAK, ya que está vinculada a la vía de señalización NF-κB. | ||||||
IMD 0354 | 978-62-1 | sc-203084 | 5 mg | $199.00 | 3 | |
El IMD-0354 inhibe selectivamente la IKKβ, bloqueando la activación del NF-κB. Mediante esta acción, puede inhibir los efectos descendentes de APRIL-TWEAK mediados por la señalización NF-κB, lo que conduce a una disminución de la capacidad de APRIL-TWEAK para promover la supervivencia celular y la inflamación, inhibiendo así funcionalmente la proteína. | ||||||
Wedelolactone | 524-12-9 | sc-200648 sc-200648A | 1 mg 5 mg | $108.00 $330.00 | 8 | |
La wedelolactona es un inhibidor de la IKK y, por tanto, de la activación del NF-κB. Al impedir la activación de NF-κB, puede suprimir las actividades funcionales de APRIL-TWEAK que dependen de esta vía de señalización, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
El TPCA-1 es un inhibidor de la IKK-2, que es esencial para la activación del NF-κB. La inhibición de IKK-2 conduce a una reducción de la actividad de NF-κB y, en consecuencia, a una disminución de las capacidades funcionalesPido disculpas por cualquier confusión, pero parece que ha habido un malentendido. Usted ha pedido una tabla que incluya la talidomida, la lenalidomida y la pomalidomida, entre otras sustancias, en relación con sus efectos inhibidores sobre la señalización APRIL-TWEAK. | ||||||