APOBEC4 Activadores

Activadores comunes de APOBEC4 incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5, IBMX CAS 28822-58-4 y Rolipram CAS 61413-54-5.

Los activadores APOBEC4 son un grupo de compuestos que actúan influyendo en la vía de la proteína cinasa A (PKA) dependiente del AMPc. APOBEC4 es un miembro de la familia de proteínas APOBEC, que están implicadas en varios procesos biológicos, incluida la vía dependiente de AMPc. La fosforilación por PKA es una modificación post-traduccional común que puede aumentar la actividad de muchas proteínas, incluyendo APOBEC4. Por lo tanto, los compuestos que influyen en la vía PKA, como la forskolina y el 8-Bromo-cAMP, pueden potenciar la actividad de APOBEC4. La forskolina estimula directamente la adenilato ciclasa, aumentando los niveles intracelulares de AMPc, que posteriormente puede activar la PKA. Del mismo modo, el 8-Bromo-cAMP, un análogo del AMPc permeable a las células, puede estimular la PKA.

El segundo grupo de compuestos que pueden activar la APOBEC4 son los inhibidores de las fosfodiesterasas, las enzimas que descomponen el AMPc. Entre ellos se encuentran el IBMX, un inhibidor no selectivo, e inhibidores más selectivos como el rolipram (PDE4), la cilostamida (PDE3) y la vinpocetina (PDE1). Al inhibir estas enzimas, estos compuestos aumentan el nivel de AMPc, que posteriormente puede activar la PKA y potenciar la actividad de APOBEC4. Otro compuesto, el H89, inhibe la PKA, lo que provoca un aumento de la fosforilación de APOBEC4, potenciando así su actividad. Además, compuestos como el SQ22536, el KH7 y la Zardaverina actúan influyendo en la adenilato ciclasa, la enzima responsable de convertir el ATP en AMPc, modulando así los niveles de AMPc. El SQ22536 es un inhibidor de la adenilciclasa, que aumenta indirectamente la actividad de APOBEC4 al influir en la activación de la PKA, mientras que el KH7 es un inhibidor soluble de la adenilciclasa que aumenta los niveles de AMPc y potencia la actividad de APOBEC4 a través de la PKA. El etazolato y la milrinona son otros ejemplos de inhibidores de la fosfodiesterasa que aumentan los niveles de AMPc y posteriormente potencian la actividad de APOBEC4 a través de la PKA. El etazolato es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 4, y la milrinona es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 3. La zardaverina, un inhibidor dual de las fosfodiesterasas 3 y 4, también aumenta los niveles de AMPc y potencia la activación de APOBEC4.