Aph-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Aph-1 incluyen, entre otros, Semagacestat CAS 425386-60-3, BMS-708163 CAS 1146699-66-2 y RO-4929097 CAS 847925-91-1.
Los inhibidores de Aph-1 pertenecen a una clase química distinta conocida por su importante papel en las interacciones moleculares dentro de vías celulares específicas. Estos inhibidores se dirigen a la proteína Aph-1, que es un componente crucial del complejo enzimático γ-secretasa. El complejo γ-secretasa desempeña un papel vital en el procesamiento proteolítico y la escisión de varias proteínas transmembrana, como la proteína precursora amiloide (APP) y los receptores Notch. Mediante la inhibición específica de Aph-1, estos compuestos pueden modular la actividad del complejo γ-secretasa, afectando así a la escisión y liberación de péptidos de señalización corriente abajo. Los inhibidores de Aph-1 están diseñados para unirse al sitio activo de la proteína Aph-1, impidiendo así su correcta interacción con otros componentes del complejo γ-secretasa. Como resultado, se interrumpe la actividad enzimática del complejo, lo que conduce a un procesamiento alterado de sus sustratos.
La inhibición de la actividad de Aph-1 se ha estudiado por su impacto potencial en los procesos celulares, particularmente en el contexto del sistema nervioso central y las vías de desarrollo. La investigación sobre estos inhibidores ha arrojado luz sobre su implicación en la regulación de la señalización Notch, que desempeña un papel crítico en la determinación del destino celular y la diferenciación durante el desarrollo embrionario. Debido a sus dianas moleculares específicas y a su modo de acción, los inhibidores de Aph-1 han suscitado un interés considerable en la comunidad científica. Los investigadores están explorando activamente las posibles implicaciones de la manipulación de la actividad de la γ-secretasa mediante la inhibición de Aph-1 en diversos contextos celulares. Mediante la comprensión de los intrincados mecanismos que subyacen a los inhibidores de Aph-1, los científicos esperan obtener más información sobre los procesos celulares y descubrir nuevas vías para el desarrollo de fármacos y la investigación en el futuro.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
El semagacestat, desarrollado originalmente como inhibidor de la γ-secretasa, tiene un mecanismo único distinto de los inhibidores típicos de esta clase. Aumenta los péptidos subproductos intracelulares y las especies Aβ largas en lugar de provocar una pérdida de función en las presenilinas, proteínas centrales del complejo γ-secretasa. Esta acción clasifica al semagacestat como pseudoinhibidor de la γ-secretasa, ofreciendo un enfoque alternativo para estudiar la actividad de la γ-secretasa y sus implicaciones en los procesos celulares. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Un inhibidor de la γ-secretasa desarrollado para inhibir selectivamente la escisión de la proteína precursora amiloide (APP) frente a la escisión de Notch. En estudios de cultivo celular y en modelos in vivo, ha demostrado reducir los niveles de péptido β-amiloide en el líquido cefalorraquídeo sin causar toxicidades relacionadas con Notch. Esta selectividad se basa en su mecanismo de dirigirse a la escisión del APP, un proceso clave en la patología de la enfermedad de Alzheimer, lo que convierte al Avagacestat en un compuesto de interés en la investigación neurocientífica y farmacológica. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
El RO4929097 es un inhibidor de la gamma-secretasa que se dirige selectivamente a la señalización Notch por encima del procesamiento de la proteína precursora amiloide (APP). Actúa inhibiendo la producción de Notch intracelular, lo que conduce a una disminución de la expresión de genes diana de Notch corriente abajo, como Hes1. Esta acción provoca cambios en la morfología celular y en los patrones de expresión génica, afectando especialmente a las vías de señalización de Notch. | ||||||