Los inhibidores de la ALKBH5 pertenecen a una clase de sustancias químicas diseñadas para atacar e inhibir la actividad de la proteína AlkB homóloga 5 (ALKBH5). La ALKBH5 es una enzima que forma parte de la familia de las dioxigenasas AlkB, implicadas en la desmetilación oxidativa de los ácidos nucleicos N-metilados. En concreto, ALKBH5 desmetila la N^6-metiladenosina (m^6A), una modificación que se encuentra en las moléculas de ARN. Esta modificación es un proceso dinámico y reversible que puede afectar a la estabilidad, empalme, exportación, localización y traducción del ARN, desempeñando así un papel crucial en la regulación de la expresión génica. Los inhibidores de ALKBH5 son compuestos químicos que interfieren con la actividad catalítica de esta enzima, bloqueando su capacidad para desmetilar m^6A en sustratos de ARN. De este modo, estos inhibidores pueden alterar el paisaje de metilación del ARN en las células donde el ALKBH5 está activo.
El desarrollo y el estudio de los inhibidores de ALKBH5 se basan en la bioquímica y la biología molecular, y se centran en la interacción entre el inhibidor y el sitio activo de la enzima ALKBH5. Estos inhibidores suelen ser pequeñas moléculas que imitan los sustratos naturales de la enzima o se unen a su sitio activo, impidiendo así que interactúe con sus dianas reales de ARN. El diseño de tales inhibidores puede implicar estudios de relación estructura-actividad (SAR) para optimizar su afinidad de unión y selectividad hacia ALKBH5.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Meclofenamic Acid | 644-62-2 | sc-211780 | 5 mg | $394.00 | ||
Produit chimique connu pour inhiber FTO, une autre m6A déméthylase. Peut avoir des effets hors cible potentiels sur ALKBH5. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
Inhibidor de la prolil hidroxilasa; aunque se dirige principalmente a las prolil hidroxilasas de HIF, su amplia inhibición de las desmetilasas puede incluir a ALKBH5. | ||||||
Deferoxamine | 70-51-9 | sc-507390 | 5 mg | $250.00 | ||
Quelante del hierro. Dado que la actividad desmetilasa de ALKBH5 requiere hierro, la quelación del hierro puede reducir su actividad. | ||||||
2,4-Pyridinedicarboxylic acid monohydrate | 207671-42-9 | sc-225693 | 1 g | $28.00 | ||
Otro inhibidor de las prolil hidroxilasas, que puede mostrar una amplia inhibición sobre las dioxigenasas dependientes de 2-oxoglutarato como la ALKBH5. | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
Inhibidor pan-selectivo de la histona desmetilasa Jumonji. Podría afectar a ALKBH5 debido a su influencia sobre las enzimas desmetilasas. | ||||||
Pyridoxal Isonicotinoyl Hydrazone | 737-86-0 | sc-204192 | 50 mg | $260.00 | 9 | |
Quelante del hierro, puede interferir con la actividad catalítica dependiente del hierro del ALKBH5. | ||||||
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | $1275.00 | ||
Un inhibidor selectivo de la desmetilasa H3K27 de Jumonji. Es necesario explorar sus efectos más amplios sobre las desmetilasas de ARN, incluida la ALKBH5. | ||||||