Aldose Reductase Inhibidores
Los inhibidores comunes de la aldosarreductasa incluyen, entre otros, Epalrestat CAS 82159-09-9, Alrestatin CAS 51411-04-2, Statil CAS 72702-95-5, 2-cloro-1-(4-fluorobencil)bencimidazol CAS 84946-20-3 y EBPC CAS 57056-57-2.
La aldosarreductasa es una enzima que interviene principalmente en la vía de los polioles y desempeña un papel fundamental en la conversión de glucosa en sorbitol. La actividad de esta enzima es fundamental en los procesos celulares, especialmente en condiciones de hiperglucemia en las que la disponibilidad de glucosa supera la demanda metabólica, lo que provoca un aumento del flujo a través de la vía de los polioles. La aldosarreductasa facilita el primer paso en esta vía, reduciendo los azúcares aldosa a su correspondiente forma alcohólica, utilizando NADPH como agente reductor. Esta reacción bioquímica es esencial para la osmorregulación de las células, ya que la acumulación de sorbitol puede afectar a la osmolaridad celular y contribuir a diversas disfunciones celulares. La enzima se expresa de forma ubicua en muchos tejidos, como el cristalino del ojo, los nervios, los riñones y los vasos sanguíneos, donde su actividad está relacionada con la gestión metabólica de la glucosa y la mitigación del estrés osmótico inducido por la hiperglucemia.
La inhibición de la aldosa reductasa se ha estudiado ampliamente, centrándose en la interrupción de la vía del poliol para prevenir o mitigar los efectos adversos del exceso de sorbitol intracelular. Las estrategias de inhibición se centran en bloquear el sitio activo de la enzima, impidiendo la unión de sus sustratos de azúcar aldosa. Esto puede lograrse mediante el diseño de moléculas que imitan la estructura de los sustratos o productos naturales de la enzima, inhibiendo así competitivamente la enzima al ocupar su sitio activo. También se han explorado los inhibidores no competitivos, que se unen a sitios distintos del activo, induciendo cambios conformacionales que reducen la afinidad de la enzima por sus sustratos. Estos mecanismos de inhibición son cruciales para comprender el papel de la enzima en la fisiología celular y para explorar las vías bioquímicas implicadas en la gestión de los niveles intracelulares de glucosa. El estudio de la aldosa reductasa y su inhibición abarca un área importante de la investigación bioquímica, centrada en dilucidar la relación estructura-función de la enzima, la dinámica de su interacción con los inhibidores y su impacto en la homeostasis celular en condiciones de alteración del metabolismo de la glucosa.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Epalrestat | 82159-09-9 | sc-218319 | 10 mg | $200.00 | 2 | |
El epalrestat es otro inhibidor de la aldosa reductasa utilizado en el tratamiento de la neuropatía diabética. Actúa reduciendo la conversión de glucosa en sorbitol. | ||||||
Alrestatin | 51411-04-2 | sc-201443 sc-201443A | 10 mg 50 mg | $113.00 $510.00 | ||
La alrestatina es un inhibidor de la aldosarreductasa que se ha utilizado en investigaciones para estudiar el papel de la aldosarreductasa en las cataratas diabéticas. | ||||||
Statil | 72702-95-5 | sc-361367 | 100 mg | $235.00 | 1 | |
El ponalrestat es un potente inhibidor de la aldosarreductasa que se ha evaluado por su potencial terapéutico en la neuropatía diabética. | ||||||
2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)benzimidazole | 84946-20-3 | sc-206422 | 1 g | $130.00 | ||
El 2-cloro-1-(4-fluorobencil)bencimidazol presenta notables interacciones con la aldosa reductasa, principalmente a través de sus sustituyentes halógenos, que aumentan la afinidad de unión. Las propiedades electrónicas únicas del compuesto facilitan la modulación de la cinética enzimática, alterando potencialmente la accesibilidad del sustrato. Su estructura rígida de benzimidazol favorece las interacciones de apilamiento con los residuos aromáticos del sitio activo, lo que influye en la eficacia catalítica. Las características estructurales distintivas de este compuesto también pueden influir en la dinámica conformacional, afectando a la regulación de la enzima. | ||||||
EBPC | 57056-57-2 | sc-203572 sc-203572A | 10 mg 50 mg | $115.00 $485.00 | ||
El EBPC demuestra una capacidad única para interactuar con la aldosa reductasa a través de sus grupos funcionales específicos, que crean un entorno favorable para la unión enzima-sustrato. La configuración estérica del compuesto permite una orientación óptima dentro del sitio activo, mejorando las tasas de recambio catalítico. Además, sus características de retención de electrones pueden influir en el estado redox de la enzima, alterando potencialmente las vías de reacción. La presencia de múltiples sustituyentes contribuye a su flexibilidad conformacional, lo que influye en la actividad enzimática global. | ||||||
TCS PIM-1 4a | 438190-29-5 | sc-296450 sc-296450A | 10 mg 50 mg | $64.00 $346.00 | ||
TCS PIM-1 4a presenta una especificidad notable para la aldosa reductasa, facilitada por sus motivos estructurales únicos que estabilizan las interacciones enzimáticas. Su estructura rígida favorece la alineación eficaz con el sustrato, aumentando la afinidad de unión. La capacidad del compuesto para modular la dinámica conformacional de la enzima puede alterar los perfiles cinéticos e influir en la velocidad de reacción. Además, sus propiedades electrónicas únicas pueden afectar al mecanismo catalítico de la enzima, aportando información sobre la canalización de sustratos y la formación de productos. | ||||||
Tolrestat | 82964-04-3 | sc-474725 | 10 mg | $250.00 | ||
El tolrestat es otro inhibidor de la aldosa reductasa cuyos efectos sobre las complicaciones diabéticas han sido objeto de ensayos. | ||||||
Benfotiamine | 22457-89-2 | sc-204639 sc-204639A | 250 mg 1 g | $51.00 $168.00 | ||
Aunque no es un inhibidor directo de la aldosa reductasa, la benfotiamina es un derivado sintético de la tiamina (vitamina B1) que puede inhibir la activación de la enzima y evitar la acumulación de sorbitol. | ||||||