Aldehyde Dehydrogenase Inhibidores
Entre los inhibidores comunes de la aldehído deshidrogenasa se incluyen, entre otros, el disulfiram CAS 97-77-8, la cianamida CAS 420-04-2, la daidzina CAS 552-66-9, el tricloroacetaldehído-13C2 CAS 302-17-0 y la furazolidona CAS 67-45-8.
Los inhibidores químicos de la aldehído deshidrogenasa emplean diversos mecanismos para impedir la capacidad de la enzima para catalizar la oxidación de compuestos aldehídicos. El disulfiram actúa uniéndose de forma irreversible al ion cobre de la enzima, un componente crucial para su actividad catalítica, lo que impide el proceso de oxidación de los aldehídos en ácidos. Del mismo modo, la cianamida obstaculiza la aldehído deshidrogenasa al formar un aducto de tiocarbamoilo con un residuo de cisteína en el sitio activo, lo que obstruye la catálisis de los sustratos aldehídicos. La coprina se metaboliza en 1-aminociclopropanol, que interactúa con el cofactor NAD+ de la enzima, creando un aducto estable que bloquea eficazmente el sitio activo. Este bloqueo impide la oxidación de los aldehídos, desactivando esencialmente la función de la enzima.
La daidzina presenta un patrón de inhibición selectiva, dirigido a la aldehído deshidrogenasa 2 al unirse directamente al sitio activo de la enzima, impidiendo así el metabolismo de los alcoholes en aldehídos. El hidrato de cloral, al metabolizarse, produce compuestos que se unen al sitio activo o modifican residuos de cisteína esenciales para la actividad de la enzima. El benzaldehído actúa como inhibidor competitivo, imitando la estructura de los sustratos naturales y ocupando el sitio activo, lo que impide que la enzima procese otros aldehídos. El 4-Dietilaminobenzaldehído forma una base de Schiff con un residuo de lisina del sitio activo, lo que dificulta la actividad catalítica normal sobre sustratos aldehídicos. Altas concentraciones de Acetaldehído pueden saturar la Aldehído Deshidrogenasa, limitando su capacidad para metabolizar eficientemente otros sustratos. La Furazolidona y el Metilglioxal interfieren con el cofactor NAD+ de la enzima o con los residuos del sitio activo, respectivamente, alterando la interacción normal con los sustratos aldehídicos e inhibiendo así la actividad enzimática. El omeprazol y el gosipol inhiben la enzima mediante mecanismos diferentes; el primero inactiva la aldehído deshidrogenasa formando un enlace disulfuro con los residuos de cisteína, mientras que el segundo se une al sitio de unión del NAD+, impidiendo la regeneración del cofactor y la posterior oxidación de los aldehídos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
El disulfiram inhibe la aldehído deshidrogenasa al unirse de forma irreversible al ion cobre de la enzima, que es esencial para su actividad catalítica. Esta unión merma la capacidad de la enzima para oxidar los aldehídos a ácidos, inhibiendo así su función. | ||||||
Cyanamide | 420-04-2 | sc-239592 sc-239592A | 5 g 25 g | $21.00 $77.00 | ||
La cianamida actúa como inhibidor de la aldehído deshidrogenasa al interactuar con el sitio activo de la enzima, donde se metaboliza para formar un aducto de tiocarbamoilo con el residuo de cisteína de la enzima. Esta modificación del sitio activo impide la catálisis de los sustratos aldehídicos. | ||||||
Daidzin | 552-66-9 | sc-202123 sc-202123A | 1 mg 5 mg | $71.00 $134.00 | 1 | |
La daidzina inhibe selectivamente la aldehído deshidrogenasa 2 al unirse a la enzima y bloquear su sitio activo, lo que impide la oxidación de los alcoholes a sus correspondientes aldehídos. Este compuesto demuestra especificidad para la isoenzima ALDH2. | ||||||
Trichloroacetaldehyde-13C2 | sc-474862 | 2.5 mg | $380.00 | |||
El hidrato de cloral se metaboliza en ácido tricloroacético y cloral, que pueden inhibir la aldehído deshidrogenasa uniéndose a su sitio activo y modificando potencialmente residuos de cisteína cruciales para la actividad de la enzima. Esto inhibe el proceso de oxidación de los aldehídos. | ||||||
Furazolidone | 67-45-8 | sc-218546 sc-218546A | 10 g 100 g | $89.00 $260.00 | ||
La furazolidona inhibe la aldehído deshidrogenasa al formar un complejo con el cofactor NAD+ de la enzima, impidiendo su interacción normal con los sustratos aldehídos e inhibiendo así la actividad de la enzima. | ||||||
Methylglyoxal solution | 78-98-8 | sc-250394 sc-250394A sc-250394B sc-250394C sc-250394D | 25 ml 100 ml 250 ml 500 ml 1 L | $143.00 $428.00 $469.00 $739.00 $1418.00 | 3 | |
El metilglioxal actúa como inhibidor de la aldehído deshidrogenasa al interactuar con residuos de arginina y lisina en el sitio activo de la enzima, potencialmente mediante la formación de productos finales de glicación avanzada. Esto altera la conformación del sitio activo e inhibe la actividad catalítica. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
El omeprazol inhibe la aldehído deshidrogenasa actuando como un inactivador basado en mecanismos. Su metabolito sulfóxido reacciona con los residuos de cisteína de la enzima, dando lugar a la formación de un enlace disulfuro que inactiva la enzima. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
El gosipol inhibe la aldehído deshidrogenasa al unirse a su sitio de unión al NAD+, que es crítico para la actividad deshidrogenasa de la enzima. Esta interacción dificulta la regeneración de NAD+, un cofactor necesario para la función catalítica de la enzima, por lo que inhibe la oxidación de sustratos aldehídicos. | ||||||