Adenosine A3-R Inhibidores
Los inhibidores comunes de la adenosina A3-R incluyen, entre otros, el hemioxalato MRS 3777, el ZM 241385 CAS 139180-30-6, el SCH 58261 CAS 160098-96-4, el cloro-IB-MECA CAS 163042-96-4 y el PD 116.948 CAS 102146-07-6.
Los inhibidores del receptor A3 de la adenosina engloban una serie de sustancias químicas que funcionan principalmente como antagonistas del receptor A3 de la adenosina. Estos compuestos se unen al receptor A3, bloqueando su activación por la adenosina endógena u otros agonistas. La inhibición de la activación del receptor A3 modula en consecuencia varias vías de señalización descendentes en las que suele influir el receptor. Esta modulación puede afectar a procesos fisiológicos como la inflamación, la función cardiaca y las respuestas neurológicas, dada la implicación del receptor A3 en estas áreas. Las sustancias químicas enumeradas, como ZM241385, MRS1220 y PSB-11, se caracterizan por su capacidad de unirse directamente al receptor A3, alterando su activación normal. Esta acción antagonista es crucial para modular el papel del receptor en diversas vías de señalización, incluidas las relacionadas con la señalización de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR). El receptor A3, al ser un GPCR, participa en cascadas de señalización intracelular que pueden influir en las respuestas celulares. Al inhibir el receptor, estos compuestos pueden alterar los resultados celulares típicamente mediados por la activación del receptor A3.
Además, algunos de estos inhibidores, como Cl-IB-MECA y DPCPX, presentan perfiles farmacológicos complejos, actuando como agonistas o antagonistas inversos del receptor A3 en diferentes condiciones. Esto pone de relieve la naturaleza dinámica de la modulación del receptor y los efectos matizados que estos compuestos pueden tener sobre la actividad del receptor. La selectividad de estos compuestos para el receptor A3 varía: algunos presentan una alta especificidad, mientras que otros, como el CGS 15943, no son selectivos y pueden inhibir múltiples subtipos de receptores de adenosina. En general, la clase química de los inhibidores del receptor A3 de la adenosina está definida por compuestos que pueden bloquear directamente la activación del receptor, influyendo así en el papel del receptor en diversos procesos fisiológicos. Estos inhibidores son importantes en el contexto de la señalización mediada por el receptor A3, ya que proporcionan un medio para modular la actividad del receptor y sus efectos secundarios en el entorno celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MRS 3777 hemioxalate | sc-204105 | 10 mg | $148.00 | 1 | ||
El hemioxalato MRS 3777 actúa como agonista selectivo del receptor A3 de adenosina, demostrando una afinidad única por sitios de unión específicos que promueven la activación del receptor. Su estructura molecular facilita fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, potenciando la participación del receptor. El compuesto presenta un perfil cinético distintivo, caracterizado por un inicio de acción rápido y una ocupación prolongada del receptor, lo que puede influir en las vías de señalización y las respuestas celulares posteriores. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
El ZM241385 es un conocido antagonista del receptor A3 de la adenosina. Se une al receptor, impidiendo que la adenosina lo active, inhibiendo así la función del receptor. | ||||||
MRS 1220 | 183721-15-5 | sc-361259 sc-361259A | 5 mg 25 mg | $770.00 $3250.00 | ||
El MRS 1220 es un antagonista selectivo del receptor A3 de la adenosina, que presenta una afinidad de unión única que interrumpe la activación del receptor. Su arquitectura molecular permite interacciones electrostáticas específicas y obstáculos estéricos, bloqueando eficazmente la acción de la adenosina. El comportamiento cinético del compuesto está marcado por una tasa de disociación lenta, que conduce a una inhibición sostenida del receptor. Esta interacción prolongada puede modular varias cascadas de señalización intracelular, influyendo en la dinámica celular. | ||||||
CGH 2466 | 1177618-54-0 | sc-203541 sc-203541A | 10 mg 50 mg | $132.00 $559.00 | ||
El CGH 2466 actúa como modulador selectivo del receptor A3 de la adenosina, caracterizado por su flexibilidad conformacional única que mejora la especificidad de unión. Sus interacciones implican intrincados enlaces de hidrógeno y contactos hidrofóbicos, facilitando una modulación alostérica distinta de la actividad del receptor. El compuesto presenta una cinética rápida, lo que permite una rápida activación y desactivación del receptor, que puede dar lugar a alteraciones matizadas en las vías de señalización descendentes, lo que repercute en las respuestas celulares. | ||||||
VUF 5574 | 280570-45-8 | sc-203718 sc-203718A | 10 mg 50 mg | $171.00 $678.00 | ||
El VUF 5574 es un antagonista selectivo del receptor A3 de la adenosina, que se distingue por su capacidad única de estabilizar las conformaciones del receptor mediante interacciones electrostáticas específicas. Este compuesto muestra una notable afinidad por el receptor, favoreciendo una disposición única del bolsillo de unión que influye en la dinámica del receptor. Su perfil cinético revela una tasa de disociación lenta, lo que permite una ocupación prolongada del receptor y la modulación de las cascadas de señalización intracelular, afectando en última instancia al comportamiento celular. | ||||||
2-phenyl-amino-N6-endo-norbornyladenine | 863202-33-9 | sc-205088 sc-205088A | 500 µg 1 mg | $208.00 $368.00 | 1 | |
La 2-fenil-amino-N6-endo-norborniladenina se caracteriza por su unión selectiva al receptor de adenosina A3, donde participa en interacciones hidrofóbicas únicas que aumentan la estabilidad del receptor. La conformación estructural de este compuesto permite una modulación alostérica distinta, que influye en las vías de señalización descendentes. Su cinética de interacción se caracteriza por un inicio gradual de la acción, lo que facilita la participación sostenida del receptor y altera los perfiles de respuesta celular a lo largo del tiempo. | ||||||
PSB 10 hydrochloride | 591771-91-4 | sc-203669 sc-203669A | 10 mg 50 mg | $199.00 $849.00 | ||
El clorhidrato de PSB 10 se caracteriza por su unión selectiva al receptor de adenosina A3, donde participa en intrincadas interacciones moleculares, como el apilamiento π-π y las fuerzas de van der Waals. La estereoquímica única de este compuesto permite un ajuste óptimo al receptor, influyendo en las vías de señalización descendentes. Su perfil cinético indica una velocidad de asociación moderada, lo que contribuye a una interacción sostenida con el receptor. Además, su naturaleza anfifílica aumenta la permeabilidad de la membrana, facilitando las interacciones celulares. | ||||||
SCH 58261 | 160098-96-4 | sc-204272 sc-204272A | 10 mg 50 mg | $195.00 $825.00 | ||
El SCH 58261 es un antagonista del receptor A3 de la adenosina. Al unirse al receptor, inhibe su activación y las vías de señalización descendentes asociadas a él. | ||||||
MRS 1191 | 185222-90-6 | sc-253056 | 2 mg | $420.00 | 1 | |
El MRS 1191 muestra una gran afinidad por el receptor A3 de la adenosina, con interacciones moleculares únicas como enlaces de hidrógeno y contactos hidrofóbicos que estabilizan su unión. La marcada flexibilidad conformacional de este compuesto le permite adaptarse dentro del bolsillo de unión del receptor, influyendo en la modulación alostérica. Su cinética de reacción revela una rápida velocidad de disociación, que puede dar lugar a eventos de señalización transitorios. Además, las características lipofílicas del MRS 1191 aumentan su capacidad para atravesar las membranas lipídicas, lo que favorece una captación celular eficaz. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
La reversina se dirige selectivamente al receptor A3 de la adenosina, entablando interacciones electrostáticas específicas que aumentan la afinidad por el receptor. Su conformación estructural única facilita un proceso de unión dinámico, permitiendo una modulación matizada de la actividad del receptor. El compuesto presenta una cinética de reacción notable, caracterizada por una velocidad de asociación moderada, que puede influir en las vías de señalización descendentes. Además, la naturaleza anfipática de la Reversina ayuda a la permeabilidad de la membrana, optimizando su interacción con los entornos celulares. | ||||||