Los activadores de la adenosina A2B-R incluyen compuestos que pueden activar directamente el receptor ADORA2B o modular su actividad a través de diversas vías de señalización. Los activadores directos, como NECA y BAY 60-6583, se unen específicamente al receptor, imitando la acción natural de la adenosina y estimulando la señalización mediada por ADORA2B. Estos compuestos son cruciales para comprender el papel del receptor en los procesos fisiológicos.
Los activadores o moduladores indirectos de ADORA2B incluyen compuestos que influyen en el entorno de señalización del receptor. Por ejemplo, agentes como la forskolina y el IBMX, que elevan los niveles intracelulares de AMPc, pueden potenciar la transducción de señales de ADORA2B. Del mismo modo, los inhibidores de la fosfodiesterasa como el Rolipram y la Papaverina aumentan indirectamente la señalización de ADORA2B al incrementar los niveles de AMPc. Los antagonistas de otros receptores de adenosina, como el CGS 21680 (A2A selectivo) y el SCH 442416, también desempeñan un papel en la modulación de la actividad de ADORA2B a través de interacciones entre receptores y vías de señalización. Además, compuestos como la teofilina y la cafeína, conocidos por sus efectos antagonistas sobre los receptores de adenosina, pueden tener acciones complejas que pueden incluir un agonismo de baja afinidad en ADORA2B. El dipiridamol, al inhibir la captación de adenosina, aumenta indirectamente la disponibilidad extracelular de adenosina, potenciando la activación de ADORA2B.