Adenosine A1-R Inhibidores
Los inhibidores comunes de la adenosina A1-R incluyen, entre otros, la cafeína CAS 58-08-2, PSB 1115 CAS 409344-71-4, cafeína-d9 CAS 72238-85-8, 7-cloro-4-hidroxi-2-fenil-1,8-naftiridina CAS 286411-09-4 y PD 116.948 CAS 102146-07-6.
Los inhibidores del receptor de adenosina A1 pertenecen a una clase química distinta de compuestos que interactúan principalmente con el receptor de adenosina A1 (A1AR) y lo modulan en el organismo humano. Estos inhibidores se caracterizan por su capacidad de unirse selectivamente al A1AR, un miembro de la familia de receptores de adenosina, que desempeña un papel crucial en diversos procesos fisiológicos. El A1AR es un receptor acoplado a proteínas G que se encuentra predominantemente en el cerebro, el corazón y otros tejidos. Está implicado en la regulación de la neurotransmisión, la función cardiaca y el tono vascular, lo que lo convierte en una diana atractiva para la intervención farmacológica. Los inhibidores del receptor A1 de la adenosina están diseñados para bloquear o atenuar específicamente la activación de este receptor por su ligando endógeno, la adenosina.
Estructuralmente, los inhibidores del receptor A1 de la adenosina pueden variar ampliamente, abarcando diversos andamiajes químicos. Sin embargo, comparten un farmacóforo común que les permite unirse al sitio activo del A1AR, impidiendo así que el receptor responda a las señales de adenosina. Al hacerlo, estos inhibidores pueden modificar diversos procesos fisiológicos controlados por el A1AR, como la liberación de neurotransmisores, la frecuencia cardiaca y la constricción de los vasos sanguíneos, entre otros. Esta clase farmacológica de compuestos ha despertado un gran interés en el campo del desarrollo de fármacos debido a su capacidad para modular respuestas mediadas por la adenosina de forma muy selectiva, ofreciendo la posibilidad de ajustar funciones fisiológicas específicas para la investigación.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La cafeína actúa como antagonista competitivo del receptor A1 de la adenosina, alterando los efectos inhibidores de la adenosina sobre la liberación de neurotransmisores. Su estructura molecular permite la formación de enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas eficaces que favorecen la desensibilización del receptor. El compuesto presenta una rápida tasa de disociación, lo que conduce a una rápida modulación de la actividad sináptica. Este compromiso dinámico altera las vías de señalización intracelular, aumentando la excitabilidad neuronal e influyendo en diversos procesos fisiológicos. | ||||||
PSB 1115 | 409344-71-4 (anhydrous) | sc-203671 | 10 mg | $131.00 | 5 | |
El PSB 1115 se une selectivamente al receptor A1 de la adenosina, mostrando una modulación alostérica única que aumenta la afinidad del receptor por la adenosina. Su conformación estructural facilita interacciones electrostáticas específicas, estabilizando el receptor en un estado activo. El compuesto muestra una cinética de disociación lenta, lo que prolonga sus efectos sobre las cascadas de señalización descendentes. Esta modulación puede dar lugar a respuestas celulares alteradas, afectando a diversas vías bioquímicas y a la dinámica del receptor. | ||||||
Caffeine-d9 | 72238-85-8 | sc-217818 | 25 mg | $380.00 | ||
La cafeína-d9 actúa como antagonista selectivo del receptor A1 de la adenosina, mostrando características competitivas de unión distintas. Su etiquetado isotópico permite un seguimiento preciso en estudios metabólicos. La singular configuración estérica del compuesto influye en la dinámica conformacional del receptor, favoreciendo una rápida cinética de disociación. Este comportamiento puede modular las vías de señalización intracelular, afectando a la liberación de neurotransmisores y a la excitabilidad celular, alterando así las respuestas fisiológicas. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La teofilina es un derivado de la xantina como la cafeína, y puede inhibir la adenosina A1-R, disminuyendo su actividad y posiblemente su expresión. | ||||||
7-Chloro-4-hydroxy-2-phenyl-1,8-naphthyridine | 286411-09-4 | sc-300073 | 5 mg | $408.00 | ||
La 7-cloro-4-hidroxi-2-fenil-1,8-naftidiridina presenta una unión selectiva al receptor A1 de la adenosina, caracterizada por sus interacciones hidrofóbicas únicas y sus capacidades de enlace de hidrógeno. La estructura planar del compuesto potencia el apilamiento π-π con residuos aromáticos, facilitando la activación del receptor. Su perfil cinético revela una notable afinidad por el receptor, influyendo en las cascadas de señalización descendentes y modulando las respuestas celulares mediante la alteración de la actividad de los canales iónicos y los sistemas de segundos mensajeros. | ||||||
PD 116,948 | 102146-07-6 | sc-200115 sc-200115A | 25 mg 100 mg | $122.00 $224.00 | 6 | |
El PD 116.948 es un antagonista selectivo del receptor A1 de la adenosina, que se distingue por su capacidad para establecer interacciones electrostáticas específicas y contactos hidrofóbicos con los sitios de unión del receptor. Su conformación única permite un impedimento estérico eficaz, impidiendo la activación del receptor. La rápida cinética de asociación y disociación del compuesto contribuye a su modulación dinámica de la actividad del receptor, influyendo en las vías de señalización intracelular y en la movilización del calcio, afectando así a la excitabilidad celular. | ||||||
1,3-Dipropyl-8-phenylxanthine | 85872-53-3 | sc-361074 sc-361074A | 10 mg 50 mg | $132.00 $551.00 | ||
La 1,3-dipropil-8-fenilxantina es un potente antagonista del receptor A1 de la adenosina, caracterizado por su capacidad única para formar fuertes interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos en el bolsillo de unión del receptor. Este compuesto presenta un perfil de unión distintivo, que conduce a una ocupación prolongada del receptor y a la alteración de las cascadas de señalización descendentes. Su rigidez estructural aumenta la selectividad, mientras que su naturaleza lipofílica facilita la permeabilidad de la membrana, lo que influye en la dinámica de la respuesta celular. | ||||||
1-Allyl-3,7-dimethyl-8-phenylxanthine | 149981-23-7 | sc-206125 | 25 mg | $170.00 | ||
La 1-alil-3,7-dimetil-8-fenilxantina actúa como antagonista selectivo del receptor A1 de la adenosina, mostrando interacciones moleculares únicas mediante enlaces de hidrógeno y contactos hidrofóbicos con aminoácidos clave. Su flexibilidad estructural permite cambios conformacionales dinámicos tras la unión, lo que influye en las vías de activación del receptor. Las distintas propiedades electrónicas del compuesto contribuyen a su afinidad, mientras que su capacidad para modular la desensibilización del receptor influye en las redes de señalización celular. | ||||||
SLV 320 | 251945-92-3 | sc-204288 sc-204288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
SLV 320 es un antagonista selectivo del receptor A1 de la adenosina, caracterizado por su dinámica de unión única, que implica intrincadas interacciones electrostáticas y obstáculos estéricos con los residuos del receptor. El compuesto exhibe un alto grado de especificidad debido a su arquitectura molecular a medida, que facilita un acoplamiento preciso dentro del bolsillo de unión del receptor. Su perfil cinético revela rápidas tasas de asociación y disociación, lo que permite una modulación matizada de la actividad del receptor y de las cascadas de señalización descendentes. | ||||||
CGH 2466 | 1177618-54-0 | sc-203541 sc-203541A | 10 mg 50 mg | $132.00 $559.00 | ||
El CGH 2466 es un potente modulador del receptor A1 de la adenosina, que se distingue por su flexibilidad conformacional única que mejora la afinidad de unión. El compuesto establece interacciones hidrofóbicas específicas y enlaces de hidrógeno con aminoácidos clave, favoreciendo un complejo receptor-ligando estable. Su cinética de reacción demuestra un inicio de acción lento, lo que permite una participación prolongada del receptor, que puede influir en las vías de señalización descendentes de una manera distintiva. | ||||||