Adenosine A1-R Activadores

Los activadores comunes de la adenosina A1-R incluyen, entre otros, la 2-cloroadenosina CAS 146-77-0, la 5′-desoxi-5′-metiltioadenosina CAS 2457-80-9, la paeoniflorina CAS 23180-57-6, la IB-MECA CAS 152918-18-8 y la adenosina CAS 58-61-7.

Los receptores A1 de adenosina (A1-R) son proteínas integrales de membrana pertenecientes a la familia de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR), que se encuentran principalmente en el sistema nervioso central y en diversos tejidos periféricos. Estos receptores desempeñan un papel crucial en la mediación de los efectos fisiológicos de la adenosina, un nucleósido de purina implicado en diversos procesos celulares. La adenosina A1-R está implicada en la modulación de la liberación de neurotransmisores, la excitabilidad neuronal y la transmisión sináptica, influyendo así en diversas funciones como la regulación del sueño, la analgesia, la función cardiovascular y la cognición. La activación de la Adenosina A1-R conduce típicamente a respuestas inhibitorias, ya que actúa principalmente para disminuir la actividad neuronal y la liberación de neurotransmisores, ejerciendo un efecto inhibitorio sobre la excitabilidad neuronal.

La activación de la Adenosina A1-R se produce a través de la unión de la adenosina, su ligando endógeno, al receptor, desencadenando cascadas de señalización corriente abajo. Tras la unión del ligando, la Adenosina A1-R experimenta cambios conformacionales que conducen a la activación de proteínas G heterotriméricas asociadas al receptor. Esta activación inicia posteriormente vías de señalización intracelular, como la inhibición de la actividad de la adenilil ciclasa, lo que provoca una disminución de los niveles de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). Además, la activación de la Adenosina A1-R también puede activar los canales de potasio e inhibir los canales de calcio, contribuyendo aún más a sus efectos inhibitorios sobre la excitabilidad neuronal. Los mecanismos precisos que subyacen a la activación del receptor A1 de la adenosina y sus vías de señalización descendentes son complejos e implican interacciones con diversos efectores intracelulares, lo que en última instancia conduce a la modulación de la función celular y la neurotransmisión.