Adenosine A1-R Activadores
Los activadores comunes de la adenosina A1-R incluyen, entre otros, la 2-cloroadenosina CAS 146-77-0, la 5′-desoxi-5′-metiltioadenosina CAS 2457-80-9, la paeoniflorina CAS 23180-57-6, la IB-MECA CAS 152918-18-8 y la adenosina CAS 58-61-7.
Los receptores A1 de adenosina (A1-R) son proteínas integrales de membrana pertenecientes a la familia de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR), que se encuentran principalmente en el sistema nervioso central y en diversos tejidos periféricos. Estos receptores desempeñan un papel crucial en la mediación de los efectos fisiológicos de la adenosina, un nucleósido de purina implicado en diversos procesos celulares. La adenosina A1-R está implicada en la modulación de la liberación de neurotransmisores, la excitabilidad neuronal y la transmisión sináptica, influyendo así en diversas funciones como la regulación del sueño, la analgesia, la función cardiovascular y la cognición. La activación de la Adenosina A1-R conduce típicamente a respuestas inhibitorias, ya que actúa principalmente para disminuir la actividad neuronal y la liberación de neurotransmisores, ejerciendo un efecto inhibitorio sobre la excitabilidad neuronal.
La activación de la Adenosina A1-R se produce a través de la unión de la adenosina, su ligando endógeno, al receptor, desencadenando cascadas de señalización corriente abajo. Tras la unión del ligando, la Adenosina A1-R experimenta cambios conformacionales que conducen a la activación de proteínas G heterotriméricas asociadas al receptor. Esta activación inicia posteriormente vías de señalización intracelular, como la inhibición de la actividad de la adenilil ciclasa, lo que provoca una disminución de los niveles de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). Además, la activación de la Adenosina A1-R también puede activar los canales de potasio e inhibir los canales de calcio, contribuyendo aún más a sus efectos inhibitorios sobre la excitabilidad neuronal. Los mecanismos precisos que subyacen a la activación del receptor A1 de la adenosina y sus vías de señalización descendentes son complejos e implican interacciones con diversos efectores intracelulares, lo que en última instancia conduce a la modulación de la función celular y la neurotransmisión.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Chloroadenosine | 146-77-0 | sc-203768 | 50 mg | $103.00 | 1 | |
La 2-cloroadenosina activa selectivamente los receptores de adenosina A1, mostrando una afinidad de unión única debido a su sustituyente cloro, que mejora las interacciones hidrofóbicas dentro del bolsillo de unión del receptor. Esta modificación altera la dinámica conformacional del receptor, promoviendo distintas vías de señalización. La cinética de interacción del compuesto se caracteriza por una tasa moderada de activación del receptor, lo que permite una modulación sostenida de los efectos derivados, influyendo así en las respuestas celulares de manera matizada. | ||||||
5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine | 2457-80-9 | sc-202427 | 50 mg | $122.00 | 1 | |
La 5′-desoxi-5′-metiltioadenosina presenta un perfil de interacción único con los receptores A1 de adenosina, debido principalmente a su grupo metiltio, que aumenta el impedimento estérico y altera la conformación del receptor. Esta modificación facilita la formación de enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas específicas, lo que da lugar a un mecanismo de activación distinto. La cinética de reacción del compuesto revela una velocidad de disociación más lenta, lo que favorece una activación prolongada del receptor y una modulación matizada de las cascadas de señalización intracelular. | ||||||
Paeoniflorin | 23180-57-6 | sc-204827 sc-204827A sc-204827B | 1 mg 5 mg 100 mg | $20.00 $62.00 $312.00 | ||
La paeoniflorina demuestra una afinidad distintiva por los receptores A1 de adenosina, caracterizada por su capacidad para estabilizar las conformaciones del receptor mediante interacciones electrostáticas específicas. Este compuesto ejerce una modulación alostérica única, influyendo en la actividad del receptor sin competir directamente con la adenosina. Su perfil cinético indica una afinidad de unión moderada, lo que permite una influencia equilibrada y sostenida en las vías de señalización descendentes, afinando así las respuestas celulares. | ||||||
IB-MECA | 152918-18-8 | sc-224020 sc-224020A | 5 mg 25 mg | $282.00 $1239.00 | ||
La IB-MECA muestra una notable selectividad por los receptores de adenosina A1, participando en enlaces de hidrógeno únicos e interacciones hidrofóbicas que mejoran la estabilidad del receptor. Su cinética de unión revela una asociación rápida y una disociación más lenta, promoviendo una activación prolongada del receptor. Este compuesto también influye en las cascadas de señalización intracelular modulando la eficacia del acoplamiento proteína-G, lo que afecta a las vías efectoras posteriores. Sus características estructurales facilitan distintos cambios conformacionales en el receptor, optimizando los resultados funcionales. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
La adenosina, como agonista del receptor A1, muestra una dinámica molecular intrincada caracterizada por su capacidad para formar interacciones electrostáticas específicas con los sitios receptores. Este compuesto demuestra una afinidad única por las conformaciones de los receptores acoplados a proteínas G, lo que conduce a vías de señalización alteradas. Su perfil cinético indica un mecanismo de unión rápido, unido a una liberación gradual, que afina la actividad del receptor. Además, la flexibilidad estructural de la adenosina le permite inducir una modulación alostérica significativa, aumentando la capacidad de respuesta del receptor. | ||||||
2-Chloro-N6-cyclopentyladenosine | 37739-05-2 | sc-203460 sc-203460A | 10 mg 50 mg | $141.00 $599.00 | ||
La 2-cloro-N6-ciclopentiladenosina actúa como agonista selectivo del receptor A1 de la adenosina, mostrando una afinidad de unión única que estabiliza conformaciones específicas del receptor. Su grupo ciclopentilo refuerza las interacciones hidrofóbicas, favoreciendo una unión eficaz con el receptor. El comportamiento cinético del compuesto revela tasas de asociación rápidas, seguidas de una fase de disociación prolongada, que afina la señalización descendente. Este perfil de interacción matizado contribuye a sus distintos efectos reguladores sobre los procesos celulares. | ||||||
N6-Cyclopentyladenosine | 41552-82-3 | sc-204117 | 50 mg | $120.00 | 2 | |
La N6-ciclopentiladenosina es un potente agonista del receptor A1 de la adenosina, caracterizado por su capacidad para inducir cambios alostéricos específicos en la estructura del receptor. La fracción de ciclopentilo facilita las interacciones únicas de van der Waals, aumentando la especificidad de la unión. Su cinética de reacción demuestra un rápido inicio de acción, junto con una desensibilización gradual, lo que permite una modulación sostenida de las vías intracelulares. Esta compleja interacción subraya su papel en el ajuste de las respuestas celulares. | ||||||
(±)-5′-Chloro-5′-deoxy-ENBA | 103626-26-2 | sc-291068 sc-291068A | 10 mg 50 mg | $468.00 $1248.00 | ||
El (±)-5'-cloro-5'-desoxi-ENBA actúa como agonista selectivo del receptor A1 de la adenosina, mostrando una dinámica de unión única debido a su sustitución halógena. El átomo de cloro introduce interacciones dipolares distintivas, que aumentan la afinidad y selectividad del receptor. Su perfil cinético revela una rápida activación del receptor seguida de un compromiso prolongado, que influye en las cascadas de señalización descendentes. Los matices estructurales de este compuesto contribuyen a su comportamiento farmacológico diferenciado, que influye en las vías de señalización celular. | ||||||
PD 81,723 | 132861-87-1 | sc-204837 sc-204837A | 10 mg 50 mg | $155.00 $638.00 | ||
PD 81,723 es un agonista selectivo del receptor A1 de la adenosina, caracterizado por su arquitectura molecular única que facilita interacciones específicas de enlace de hidrógeno. Las características estructurales del compuesto promueven un alto grado de especificidad del receptor, lo que conduce a una modulación alostérica distinta. Su cinética de interacción demuestra un rápido inicio de acción, seguido de una disociación gradual, lo que permite una participación sostenida del receptor. Este comportamiento influye en diversos mecanismos de señalización intracelular, lo que pone de relieve su papel en la dinámica de los receptores. | ||||||
GR 79236 | 124555-18-6 | sc-361197 sc-361197A | 10 mg 50 mg | $235.00 $999.00 | ||
El GR 79236 es un potente agonista del receptor A1 de la adenosina que se distingue por su singular afinidad de unión y flexibilidad conformacional. El compuesto establece interacciones electrostáticas específicas con residuos de aminoácidos clave, lo que aumenta su selectividad. Su perfil cinético revela una rápida tasa de asociación, unida a una prolongada duración de la acción, lo que facilita intrincadas vías de señalización descendentes. Este comportamiento dinámico subraya su potencial para modular la actividad del receptor en diversos contextos biológicos. | ||||||