Los inhibidores químicos de ADAM21 actúan interactuando con el sitio activo de la proteína, que es crucial para su actividad proteolítica. Marimastat y Batimastat, inhibidores de amplio espectro de la metaloproteasa de matriz (MMP), pueden inhibir ADAM21 uniéndose a este sitio activo. El proceso de inhibición implica la quelación del ion zinc dentro del sitio activo de la enzima, que es esencial para la actividad proteolítica de ADAM21. Del mismo modo, GM6001, un inhibidor basado en hidroxamato, puede dirigirse al dominio metaloproteasa de ADAM21, bloqueando eficazmente su capacidad para interactuar con sustratos. Esto se debe a que el dominio metaloproteasa de las proteínas ADAM comparte características estructurales y funcionales con las MMP, lo que convierte a los inhibidores de las MMP en candidatos idóneos para inhibir ADAM21.
Otros inhibidores químicos como el TAPI-0, diseñado principalmente para inhibir la enzima convertidora del factor de necrosis tumoral alfa (TACE), otro miembro de la familia ADAM, pueden inhibir la ADAM21 emulando la acción de los inhibidores tisulares naturales de las metaloproteinasas (TIMP). Esta imitación impide que la enzima realice sus funciones proteolíticas naturales. Los inhibidores selectivos como el ARP-100, dirigido principalmente a la MMP-2, junto con el Ro 32-3555, el SB-3CT y el CP-471474, inhiben la enzima uniéndose a su sitio catalítico. El prinomastat, conocido por su acción inhibidora sobre múltiples MMP, también puede inhibir la ADAM21 uniéndose al sitio activo de forma similar, impidiendo así la interacción de la enzima con sus sustratos específicos. En conjunto, estos inhibidores actúan alterando la función proteolítica de ADAM21, que es fundamental para su papel en la señalización celular y el desprendimiento de proteínas de la superficie celular.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
El marimastat es un inhibidor de metaloproteasas de matriz (MMP) de amplio espectro. La ADAM21 tiene un dominio de desintegrina y metaloproteasa similar al de las MMP, y el Marimastat puede inhibir la ADAM21 uniéndose a su sitio activo, bloqueando así su actividad proteolítica. | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
El batimastat es otro inhibidor de las MMP de amplio espectro. Como la ADAM21 comparte similitudes funcionales con las MMP, el Batimastat puede inhibir la función proteolítica de la ADAM21 quelando el ion cinc en el sitio activo de la enzima. | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
El GM6001, también conocido como Ilomastat, es un inhibidor de las MMP a base de hidroxamato. Al inhibir las MMP, el GM6001 puede inhibir también la ADAM21, ya que el dominio metaloproteasa de las proteínas ADAM está estructural y funcionalmente relacionado con las MMP. | ||||||
ARP 100 | 704888-90-4 | sc-203522 | 5 mg | $121.00 | 26 | |
El ARP-100 es un inhibidor selectivo de la MMP-2, que teóricamente podría inhibir la ADAM21 por un mecanismo similar de quelación del zinc en el sitio activo del dominio metaloproteasa, impidiendo así la actividad proteolítica de la ADAM21. | ||||||
Ro 32-3555 | 190648-49-8 | sc-296277 | 10 mg | $413.00 | 2 | |
Ro 32-3555 es un inhibidor de las MMP que podría inhibir ADAM21 uniéndose al sitio activo de la metaloproteasa, de forma similar a como inhibe las MMP, bloqueando así la función proteolítica de ADAM21. | ||||||
SB-3CT | 292605-14-2 | sc-205847 sc-205847A | 1 mg 5 mg | $100.00 $380.00 | 15 | |
El SB-3CT es un inhibidor selectivo de las MMP-2 y MMP-9. Dada la similitud en los dominios catalíticos de las MMP y la ADAM21, el SB-3CT podría inhibir la ADAM21 dirigiéndose al sitio catalítico y alterando su actividad proteolítica. | ||||||
Prinomastat | 192329-42-3 | sc-507449 | 5 mg | $190.00 | ||
El prinomastat es un inhibidor de múltiples MMP y podría inhibir la ADAM21 por un mecanismo similar, posiblemente a través de la inhibición competitiva en el sitio activo de la enzima, reduciendo así su actividad proteolítica y los efectos subsiguientes sobre las interacciones célula-matriz. |