ACTR-IIA Inhibidores

Los inhibidores comunes de la ACTR-IIA incluyen, entre otros, SB 431542 CAS 301836-41-9, 4-(6-(4-(Piperazin-1-il)fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)quinolina CAS 1062368-24-4, DMH-1 CAS 1206711-16-1, A 83-01 CAS 909910-43-6 y LY2109761 CAS 700874-71-1.

La clase química de los inhibidores del receptor de activina de tipo 2A comprende principalmente moléculas dirigidas a quinasas y vías de señalización relacionadas, dada la limitada disponibilidad de inhibidores directos del ACTR-IIA. Estos inhibidores se centran en la modulación de las vías TGF-β/Activina/Nodal y BMP (Proteína Morfogenética Ósea), que son cruciales para la regulación funcional del ACTR-IIA. Los inhibidores de la vía del TGF-β como SB-431542, LY2109761, A-83-01, RepSox, GW788388 y Vactosertib inhiben selectivamente los receptores de tipo I (ALK4, ALK5, ALK7), cruciales para la señalización descendente del TGF-β. Esta inhibición conduce a la modulación de procesos celulares como la proliferación, la diferenciación y la apoptosis, afectando indirectamente a las funciones ACTR-IIA.

Por el contrario, sustancias químicas como LDN-193189, DMH1, Dorsoomorphin, K02288, LDN-214117, y LDN-212854 se dirigen a la vía BMP inhibiendo selectivamente ALK2, ALK3, y ALK6. La vía de señalización BMP se cruza con el dominio funcional de ACTR-IIA, especialmente en el contexto del crecimiento y la diferenciación celular. Al inhibir estas quinasas, estas sustancias químicas pueden modular indirectamente la actividad de ACTR-IIA. Es importante señalar que estos inhibidores se utilizan principalmente con fines de investigación para comprender las complejas interacciones dentro de las vías de señalización de TGF-β y BMP y su impacto en las funciones de ACTR-IIA.