AChE Inhibidores
Los inhibidores comunes de la AChE incluyen, entre otros, el fluoruro de fenilmetilsulfonilo CAS 329-98-6, el alternariol CAS 641-38-3, el clorhidrato de tacrina CAS 1684-40-8, la fisostigmina CAS 57-47-6 y el donepezilo CAS 120014-06-4.
Los inhibidores de la acetilcolinesterasa (AChE) constituyen una importante clase química caracterizada por su interacción con la enzima acetilcolinesterasa, un actor clave en la neurotransmisión. La neurotransmisión implica la transmisión de señales entre células nerviosas mediante la liberación y posterior descomposición de neurotransmisores, como la acetilcolina, en la hendidura sináptica. La acetilcolinesterasa, que se encuentra principalmente en las sinapsis colinérgicas, hidroliza rápidamente la acetilcolina, poniendo fin a su acción y permitiendo el restablecimiento del potencial de reposo de la membrana neuronal. Los inhibidores de la AChE, como su nombre indica, impiden la actividad de la acetilcolinesterasa, lo que provoca la acumulación de acetilcolina en la hendidura sináptica y prolonga así los efectos de la neurotransmisión colinérgica. Estructuralmente, los inhibidores de la AChE abarcan diversas entidades químicas, desde alcaloides naturales hasta compuestos sintéticos. Por lo general, poseen sitios de unión específicos que les permiten interactuar con el sitio activo de la acetilcolinesterasa. Esta interacción puede producirse a través de mecanismos competitivos o no competitivos, dependiendo de las propiedades químicas del inhibidor. Los inhibidores competitivos se parecen a la acetilcolina y compiten por unirse al sitio activo, mientras que los inhibidores no competitivos se unen a sitios alternativos, a menudo distorsionando la conformación de la enzima y reduciendo su actividad catalítica. Esta clase de compuestos desempeña un papel crucial en varios procesos fisiológicos más allá de la neurotransmisión, ya que la acetilcolina y la señalización colinérgica influyen en funciones como la contracción muscular, la regulación del sistema nervioso autónomo y los procesos cognitivos.
En conclusión, los inhibidores de la AChE forman una clase química diversa que interfiere en la descomposición normal de la acetilcolina mediante la inhibición de la acetilcolinesterasa. De este modo, modulan la neurotransmisión colinérgica, con implicaciones en toda una serie de procesos fisiológicos. La diversidad estructural dentro de esta clase permite una variedad de mecanismos de unión, lo que convierte a los inhibidores de la AChE en un importante objeto de estudio en la investigación química y biológica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Cyclopenin | 19553-26-5 | sc-202115 | 5 mg | $263.00 | ||
La ciclopenina funciona como un inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), caracterizado por su capacidad para formar un enlace covalente estable con el residuo de serina de la enzima. Esta interacción conduce a una inhibición prolongada de la actividad de la AChE, interrumpiendo la hidrólisis de la acetilcolina. La configuración estérica única del compuesto aumenta su afinidad por el sitio activo, mientras que su naturaleza lipofílica permite una penetración eficaz en la membrana, influyendo en la dinámica de la transmisión sináptica. | ||||||
N-Desmethyl Galanthamine | 41303-74-6 | sc-208026 | 2.5 mg | $290.00 | ||
La N-desmetilgalantamina actúa como inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE) mediante la unión reversible al sitio activo de la enzima, facilitando un mecanismo de inhibición competitiva. Sus características estructurales promueven enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, aumentando la selectividad para la AChE frente a otras serina hidrolasas. El perfil cinético del compuesto revela una tasa de inhibición moderada, lo que permite una modulación matizada de las vías de señalización colinérgica sin alteración enzimática permanente. | ||||||
Dichlorvos-d6 | 203645-53-8 | sc-207558 | 5 mg | $275.00 | 1 | |
El diclorvos-d6 actúa como inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE) formando un enlace covalente con el residuo de serina en el sitio activo de la enzima, lo que provoca una inhibición irreversible. Su exclusivo etiquetado isotópico mejora la estabilidad y altera la cinética de reacción, lo que permite un seguimiento preciso en estudios bioquímicos. La naturaleza lipofílica del compuesto facilita la penetración en la membrana, influyendo en su dinámica de interacción con la AChE y afectando potencialmente a la accesibilidad del sustrato y a las tasas de recambio de la enzima. | ||||||
1,5-Bis(4-Allyldimethylammoniumphenyl)pentan-3-one, Dibromide | 402-40-4 | sc-206257 | 100 mg | $260.00 | ||
El dibromuro de 1,5-bis(4-alildimetilamoniofenil)pentan-3-ona actúa como inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE) a través de un mecanismo distinto que implica interacciones electrostáticas con el sitio activo de la enzima. Sus grupos de amonio cuaternario aumentan la afinidad de unión, promoviendo la formación de un complejo estable. La fracción de dibromuro contribuye a su reactividad, facilitando el ataque nucleofílico y alterando la conformación de la enzima, lo que puede afectar significativamente a la eficacia catalítica y al procesamiento del sustrato. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La cafeína presenta interacciones únicas como inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), principalmente a través de la inhibición competitiva en el sitio activo de la enzima. Sus características estructurales permiten la formación de enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, lo que aumenta su afinidad de unión. La presencia de grupos metilo influye en el impedimento estérico, afectando a la conformación de la enzima y a su actividad catalítica. Esta modulación de la dinámica de la AChE puede alterar los niveles de neurotransmisores y afectar a la transmisión sináptica. | ||||||
Pyridostigmine bromide | 101-26-8 | sc-212607 sc-212607A | 1 g 5 g | $110.00 $395.00 | ||
El bromuro de piridostigmina actúa como inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa (AChE), distinguiéndose por su estructura de amonio cuaternario que mejora la solubilidad y la interacción con la enzima. Su mecanismo implica la formación de un complejo enzimático carbamilado, que inhibe temporalmente la actividad de la AChE. La configuración estérica única del compuesto permite una competencia eficaz con la acetilcolina, modulando la cinética enzimática e influyendo en la velocidad de hidrólisis de los neurotransmisores. | ||||||
(−)-Donepezil | 142057-80-5 | sc-496309 | 1 mg | $305.00 | ||
El (-)-donepezilo actúa como inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE) y se caracteriza por su capacidad para formar interacciones estables con el sitio activo de la enzima. Su estructura quiral única facilita interacciones no covalentes específicas, como el apilamiento π-π y las fuerzas de van der Waals, que aumentan la afinidad de unión. La flexibilidad conformacional del compuesto le permite adaptarse a la dinámica de la enzima, influyendo en la cinética de reacción y alterando potencialmente las tasas de recambio del sustrato. | ||||||
1-Naphthyl-N-methylcarbamate | 63-25-2 | sc-237591 | 25 g | $285.00 | ||
El 1-naftil-N-metilcarbamato funciona como inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa (AChE), caracterizado por su grupo naftilo aromático que facilita las interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto forma un complejo estable carbamato-enzima, que conduce a una inhibición prolongada de la actividad de la AChE. Sus propiedades electrónicas únicas y su impedimento estérico aumentan la selectividad, afectando a la eficacia catalítica de la enzima y alterando la dinámica de los neurotransmisores en la transmisión sináptica. | ||||||