AChE Inhibidores
Los inhibidores comunes de la AChE incluyen, entre otros, el fluoruro de fenilmetilsulfonilo CAS 329-98-6, el alternariol CAS 641-38-3, el clorhidrato de tacrina CAS 1684-40-8, la fisostigmina CAS 57-47-6 y el donepezilo CAS 120014-06-4.
Los inhibidores de la acetilcolinesterasa (AChE) constituyen una importante clase química caracterizada por su interacción con la enzima acetilcolinesterasa, un actor clave en la neurotransmisión. La neurotransmisión implica la transmisión de señales entre células nerviosas mediante la liberación y posterior descomposición de neurotransmisores, como la acetilcolina, en la hendidura sináptica. La acetilcolinesterasa, que se encuentra principalmente en las sinapsis colinérgicas, hidroliza rápidamente la acetilcolina, poniendo fin a su acción y permitiendo el restablecimiento del potencial de reposo de la membrana neuronal. Los inhibidores de la AChE, como su nombre indica, impiden la actividad de la acetilcolinesterasa, lo que provoca la acumulación de acetilcolina en la hendidura sináptica y prolonga así los efectos de la neurotransmisión colinérgica. Estructuralmente, los inhibidores de la AChE abarcan diversas entidades químicas, desde alcaloides naturales hasta compuestos sintéticos. Por lo general, poseen sitios de unión específicos que les permiten interactuar con el sitio activo de la acetilcolinesterasa. Esta interacción puede producirse a través de mecanismos competitivos o no competitivos, dependiendo de las propiedades químicas del inhibidor. Los inhibidores competitivos se parecen a la acetilcolina y compiten por unirse al sitio activo, mientras que los inhibidores no competitivos se unen a sitios alternativos, a menudo distorsionando la conformación de la enzima y reduciendo su actividad catalítica. Esta clase de compuestos desempeña un papel crucial en varios procesos fisiológicos más allá de la neurotransmisión, ya que la acetilcolina y la señalización colinérgica influyen en funciones como la contracción muscular, la regulación del sistema nervioso autónomo y los procesos cognitivos.
En conclusión, los inhibidores de la AChE forman una clase química diversa que interfiere en la descomposición normal de la acetilcolina mediante la inhibición de la acetilcolinesterasa. De este modo, modulan la neurotransmisión colinérgica, con implicaciones en toda una serie de procesos fisiológicos. La diversidad estructural dentro de esta clase permite una variedad de mecanismos de unión, lo que convierte a los inhibidores de la AChE en un importante objeto de estudio en la investigación química y biológica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Itopride Hydrochloride | 122892-31-3 | sc-204778 sc-204778A | 1 g 5 g | $137.00 $439.00 | 1 | |
El clorhidrato de itoprida presenta interacciones únicas con la acetilcolinesterasa (AChE) a través de su arquitectura molecular distintiva, que promueve una fuerte afinidad por el sitio activo de la enzima. El perfil cinético de este compuesto sugiere un mecanismo de inhibición competitiva, en el que modula la actividad de la enzima estabilizando conformaciones específicas. Sus características electrónicas también pueden influir en la dinámica de unión al sustrato de la enzima, lo que repercute en el recambio y la eficacia catalíticos generales. | ||||||
Neostigmine Bromide | 114-80-7 | sc-204816 sc-204816A | 250 mg 1 g | $90.00 $172.00 | 1 | |
El bromuro de neostigmina interactúa con la acetilcolinesterasa (AChE) formando un complejo enzimático carbamilado estable, que altera significativamente la función catalítica de la enzima. Este compuesto presenta un perfil de inhibición lento y reversible, lo que permite una interacción enzimática prolongada. Su configuración estérica única mejora la afinidad de unión, mientras que sus grupos funcionales polares facilitan el enlace de hidrógeno con la enzima, afectando a la accesibilidad del sustrato y a la velocidad de reacción. La hidrofilia del compuesto también influye en la solubilidad y la distribución en sistemas biológicos. | ||||||
(−)-Huperzine A | 102518-79-6 | sc-200183 sc-200183A | 1 mg 5 mg | $140.00 $355.00 | 1 | |
La (-)-Huperzina A actúa como un potente inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE) a través de un mecanismo de unión reversible que estabiliza el sitio activo de la enzima. Su estructura bicíclica única permite interacciones específicas con residuos de aminoácidos clave, aumentando su afinidad por la enzima. La flexibilidad conformacional dinámica del compuesto facilita una alineación óptima durante la unión, influyendo en la cinética de la hidrólisis del sustrato. Además, sus características lipofílicas pueden afectar a la permeabilidad de la membrana y a su distribución en diversos entornos. | ||||||
6-O-Desmethyl Donepezil | 120013-56-1 | sc-207130 | 2.5 mg | $493.00 | 1 | |
El 6-O-Desmetil donepezilo actúa como inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE) y presenta una afinidad de unión característica debido a su conformación estructural. El compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrófobas con el sitio activo de la enzima, lo que altera su eficacia catalítica. Sus propiedades electrónicas únicas pueden influir en la cinética de la reacción, haciendo que la tasa de renovación de la acetilcolina sea más lenta, lo que repercute en la dinámica del neurotransmisor. | ||||||
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | $68.00 | 4 | |
Regula la actividad del glutamato, afectando indirectamente a los niveles de acetilcolina. | ||||||
Neostigmine Methyl Sulfate | 51-60-5 | sc-219348 sc-219348A sc-219348B | 1 g 5 g 25 g | $59.00 $165.00 $520.00 | 1 | |
El metilsulfato de neostigmina actúa como un potente inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), caracterizado por su capacidad para formar intermedios carbamilados estables con la enzima. Esta interacción conduce a una inhibición prolongada de la actividad de la AChE, ya que la estructura de amonio cuaternario del compuesto mejora sus interacciones electrostáticas con el sitio activo de la enzima. El impedimento estérico resultante altera significativamente la accesibilidad del sustrato, modulando así las vías de señalización colinérgica. | ||||||
1,3,9-Trimethylxanthine | 519-32-4 | sc-216142 sc-216142A | 100 mg 500 mg | $311.00 $515.00 | ||
La 1,3,9-trimetilxantina presenta interacciones únicas con la acetilcolinesterasa (AChE) a través de la inhibición competitiva, donde su conformación estructural permite una unión eficaz en el sitio activo de la enzima. La capacidad de este compuesto para imitar el sustrato natural facilita una modulación matizada de la actividad enzimática, influyendo en la cinética de la reacción. Además, sus propiedades hidrófilas mejoran la solubilidad, promoviendo interacciones dinámicas dentro de los sistemas biológicos, afectando en última instancia a la regulación de los neurotransmisores. | ||||||
Linoleic Acid ethyl ester | 544-35-4 | sc-205376 sc-205376A sc-205376B sc-205376C | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $20.00 $27.00 $71.00 $96.00 | ||
El éster etílico del ácido linoleico demuestra interacciones intrigantes con la acetilcolinesterasa (AChE) al actuar como inhibidor no competitivo. Su estructura única de ácido graso permite interacciones hidrofóbicas que estabilizan las conformaciones de la enzima, alterando la dinámica del sitio activo. La funcionalidad éster de este compuesto aumenta su reactividad, facilitando la formación de complejos enzima-sustrato transitorios. La modulación resultante de la actividad de la AChE puede influir en las vías de señalización colinérgica, poniendo de manifiesto su papel en los procesos bioquímicos. | ||||||
Epi-galanthamine | 1668-85-5 | sc-207625 | 5 mg | $380.00 | ||
La epi-galantamina presenta un mecanismo distintivo como inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), caracterizado por su capacidad para formar fuertes enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo de la enzima. Esta interacción conduce a un cambio conformacional que aumenta la afinidad por el sustrato, ralentizando eficazmente la hidrólisis de la acetilcolina. La estereoquímica del compuesto contribuye a su unión selectiva, influyendo en la cinética de la reacción y alterando la eficacia catalítica de la enzima de formas únicas. | ||||||
Galanthamine Hydrobromide | 1953-04-4 | sc-200179 sc-200179A | 25 mg 100 mg | $60.00 $170.00 | 2 | |
El bromhidrato de galantamina actúa como un potente inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), mostrando una capacidad única para estabilizar el complejo enzima-sustrato mediante interacciones hidrofóbicas y fuerzas electrostáticas. Su estructura molecular permite una orientación específica dentro del sitio activo, mejorando la afinidad de unión. Esto se traduce en una notable disminución de la tasa de degradación de la acetilcolina, modulando así la actividad de la enzima e influyendo de manera distintiva en la dinámica de los neurotransmisores. | ||||||