Los activadores de GluR1 son un conjunto de compuestos químicos que sirven para aumentar la actividad de la proteína GluR1, una subunidad de los receptores de glutamato de tipo AMPA implicada en la transmisión sináptica excitatoria rápida en el sistema nervioso central. Compuestos como la ciclotiazida y el aniracetam se conocen como moduladores alostéricos positivos de los receptores AMPA, y su función es aumentar la actividad de GluR1 impidiendo la desensibilización y potenciando la respuesta del receptor al glutamato, respectivamente. Del mismo modo, las ampaquinas como CX-516, PEPA, IDRA-21, LY404187 y Sunifiram mejoran la transmisión sináptica mediada por GluR1 al aumentar la frecuencia de apertura del canal o la eficacia de las respuestas inducidas por el glutamato, facilitando así una señal excitatoria más robusta a través de la sinapsis. Los compuestos químicos clasificados como activadores 1700021P04Rik se distinguen por su capacidad de regular al alza la expresión del gen 1700021P04Riken el genoma del ratón. La búsqueda de estos activadores suele comenzar con un proceso de cribado de alto rendimiento, diseñado para evaluar rápidamente una amplia gama de compuestos con el fin de encontrar aquellos que puedan elevar la actividad del gen 1700021P04Rik. Un método típico empleado en esta fase es el uso de un ensayo reportero de luciferasa. En este ensayo, la región promotora del 1700021P04Rik está unida al gen reportero de la luciferasa, y la activación de este promotor por un compuesto conduce a un aumento de la actividad de la luciferasa, que puede medirse fácilmente como una señal luminiscente. Los compuestos químicos que provocan un aumento significativo de la luminiscencia se marcan como posibles 1700021P04Rik activadores y posteriormente se someten a un análisis más detallado. Una vez identificados los posibles activadores, se realizan ensayos de confirmación para validar sus efectos.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
La isobutilmetilxantina (IBMX) es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, enzimas que degradan el AMPc y el GMPc. Al impedir la degradación del AMPc, el IBMX puede aumentar los niveles de AMPc en las células, lo que puede potenciar indirectamente la actividad del 1700021P04Rik por mecanismos similares a los de la forskolina si el 1700021P04Rik forma parte de la vía del AMPc. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular. La señalización del calcio es un mecanismo ubicuo que puede modular muchos procesos celulares. Si la 1700021P04Rik está regulada por quinasas o fosfatasas dependientes del calcio, la ionomicina podría potenciar su actividad aumentando la afluencia de calcio. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
El PMA es un potente activador de la proteína cinasa C (PKC). Si la 1700021P04Rik es un sustrato de la PKC o está implicada en la vía de señalización de la PKC, la PMA podría potenciar la actividad de la 1700021P04Rik activando la PKC, que a su vez podría fosforilar y activar directamente la 1700021P04Rik. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
El A23187 es otro ionóforo de calcio similar a la ionomicina. Al aumentar el calcio intracelular, el A23187 podría potenciar la activación del 1700021P04Rik si éste responde a la señalización del calcio, ya sea directamente o a través de proteínas dependientes del calcio. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la PI3K. La inhibición de la PI3K puede provocar una reducción de los niveles de PIP3, afectando a la señalización descendente, incluida la AKT. Si la 1700021P04Rik está regulada negativamente por la señalización PI3K/AKT, la inhibición por el LY294002 podría aliviar esta inhibición y potenciar la actividad de la 1700021P04Rik. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de MEK que impide la activación de ERK1/2. Si la proteína 1700021P04Rik está implicada en vías de señalización celular que están reguladas negativamente por ERK, la inhibición por PD98059 podría resultar en una mayor actividad de 1700021P04Rik. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAPK. La inhibición de la p38 MAPK puede provocar alteraciones en las vías de señalización descendentes. Si 1700021P04Rik participa en una vía que está suprimida por la actividad de p38 MAPK, SB203580 podría activar indirectamente 1700021P04Rik levantando esta supresión. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
El ácido ocadaico es un potente inhibidor de las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A. La inhibición de estas fosfatasas podría provocar un aumento de los niveles de fosforilación de las proteínas. Si la 1700021P04Rik se activa por fosforilación, el ácido ocadaico podría potenciar su actividad impidiendo la desfosforilación. |