17β-HSD7 Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de la 17β-HSD7 se incluyen, entre otros, Medroxiprogesterona CAS 520-85-4, Epalrestat CAS 82159-09-9, Finasterida CAS 98319-26-7, Dutasterida CAS 164656-23-9 y Epostane CAS 80471-63-2.

Los inhibidores de la 17β-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 7 (17β-HSD7) representan una clase de compuestos diseñados principalmente para modular la actividad biológica de la enzima 17β-HSD7. Esta enzima forma parte de la familia de las 17β-hidroxiesteroides deshidrogenasas, enzimas cruciales en la biosíntesis y el metabolismo de los esteroides, incluidas las hormonas sexuales como los estrógenos y los andrógenos. En concreto, la 17β-HSD7 interviene en los últimos pasos de la biosíntesis de estrógenos, catalizando la conversión de estrona (E1) en estradiol (E2), más potente. Los inhibidores de esta clase enzimática suelen ejercer su efecto modulador uniéndose al sitio activo de la enzima, impidiendo así que el sustrato acceda al dominio catalítico, lo que, a su vez, dificulta la capacidad de la enzima para facilitar la conversión de los sustratos en sus respectivos productos.

Las estructuras químicas de los inhibidores de la 17β-HSD7 son diversas, lo que refleja diversas estrategias para atenuar eficazmente la actividad de la enzima. Algunos inhibidores imitan la estructura de los sustratos naturales, compitiendo por el sitio activo, mientras que otros pueden unirse alostéricamente, induciendo un cambio conformacional que afecta a la funcionalidad de la enzima. Además, la especificidad y selectividad de estos inhibidores puede variar, ya que algunos compuestos muestran actividad contra múltiples miembros de la familia de la 17β-hidroxiesteroide deshidrogenasa u otras enzimas implicadas en el metabolismo de los esteroides. Su diseño y desarrollo se basan a menudo en modelos computacionales, cristalografía y una comprensión exhaustiva de la estructura y función de la enzima, lo que permite la creación de inhibidores que pueden dirigirse y modular con precisión la actividad de la 17β-HSD7.